使用共聚維酮或聚維酮作為載體,制備固體分散體及其片劑時(shí),由于片劑中含有大量的親水性聚合物,常常會(huì)遇上片劑無法崩解的問題。因此解決片劑崩解,改善藥物溶出顯得尤為重要。采用以交聯(lián)聚維酮Polyplasdone PVPP為載體,通過制備吲哚美辛固體分散體,在壓片時(shí)無需外加崩解劑也能順利崩解,明顯改善藥物釋放行為。所以交聯(lián)聚維酮Polyplasdone PVPP制備固體分散體的載體,在解決片劑崩解,改善藥物溶出方面有明顯優(yōu)勢(shì)。
羥丙纖維素 (HPC) 在藥物制劑中的應(yīng)用非常***,不僅可以作為出色的黏合劑應(yīng)用于片劑制備中;還是優(yōu)異的親水凝膠骨架材料;在微丸壓片中用于微丸包衣,能夠有效提高衣膜的機(jī)械強(qiáng)度。傳統(tǒng)速釋制劑、親水凝膠骨架片以及微丸包衣三種應(yīng)用。 羥丙纖維素Klucel JF Pharm。供應(yīng)亞什蘭Plasdone K-90
Benecel?甲基纖維素和羥丙甲纖維素化學(xué)成分:纖維素安全數(shù)據(jù)表鏈接>Benecel?甲基纖維素和羥丙甲纖維素(HPMC)是多用途藥用輔料。高粘度規(guī)格被廣泛應(yīng)用于親水凝膠骨架緩控釋系統(tǒng)。低粘度規(guī)格被用于片劑包衣和非明膠膠囊配方中的主要囊殼材料,也是濕法制粒中常用的粘合劑。羥丙甲纖維素作為固體分散體的沉淀抑制劑,用于噴霧干燥或熱熔擠出配方中。定制中等分子量規(guī)格為了達(dá)到預(yù)期的釋藥曲線,有時(shí)會(huì)使用不同分子量的聚合物的混合物。然而,聚合物的混合物會(huì)提高藥物釋放的差異性。Benecel?K250PHPRM,K750PHPRM和K1500PHPRMHPMC減少混合物的使用,達(dá)到更為穩(wěn)定的藥物釋放。直壓規(guī)格直壓(DC)規(guī)格有著片劑粘合成型時(shí)物料所應(yīng)有的諸多特性,極大地方便了緩控釋片劑的生產(chǎn)。Benecel?DCHPMC達(dá)到了良好的流動(dòng)性,含量均勻性,可壓性,特別適合直接壓片。取代型規(guī)格重均分子量濃度(%)標(biāo)稱粘度()aHPMC2910“E”系列E4MPharm1400,00022,700-5,040E10MPharm1746,00027,500-14,000HPMC2208“K”系列K100LVPHPRM2164,000280-120K250PHPRM2200,0002200-300K750PHPRM2250,0002562-1,050K1500PHPRM2300,00021,125-2,100K4MPharm1400,00022,700-5,040K15MPharm1575,000213。海南亞什蘭Benecel甲基纖維素和羥丙甲纖維素 K100LV PH PRM共聚維酮Plasdone? S-630與交聯(lián)聚維酮合用,對(duì)改善某些難溶***物的溶出具有協(xié)同作用。
Polyplasdone?交聯(lián)聚維酮超級(jí)崩解劑是一種合成的、不溶的,但可快速膨脹的N-乙烯基-2-吡咯烷酮的交聯(lián)均聚物。交聯(lián)聚維酮可幫助口服固體制劑快速崩解和溶出。Polyplasdone?交聯(lián)聚維酮是粒狀多孔結(jié)構(gòu)。與其他崩解劑不同,Polyplasdone?交聯(lián)聚維酮有著較高的表面積以及獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu),導(dǎo)致較強(qiáng)的界面活性,可提高難溶***物溶出。
Klucel?羥丙纖維素(HPC)是一種非離子纖維素醚,能溶于水及在機(jī)溶劑。低分子量規(guī)格主要用作粘合劑,高分子量格用于制備親水凝膠骨架片。較低的溶液表面張力,特別適合疏水***物的濕法制粒。低分子量,細(xì)粒徑規(guī)格是性能優(yōu)異的干性粘合劑,用于直接壓片或干法制粒。Klucel?HPC薄膜有著良好的柔韌性,在薄膜包衣中無需添加增塑劑。
共聚維酮是乙烯吡咯烷酮-乙烯醋酸酯共聚物,它是由兩個(gè)單體,即乙烯吡咯烷酮和乙烯醋酸酯按6:4的比例形成的共聚物,英文名是copovidone,英文縮寫一般為PVP/VA,我們的商品名是Plasdone S-630。
共聚維酮也是性能優(yōu)異的粘合劑,不僅用于濕法制粒,也能用作干法制粒和直接壓片的干性粘合劑;此外,它還能用作固體分散體的載體材料,以及用于滲透泵、薄膜包衣等。
還有一個(gè)與之相關(guān)的聚合物,即交聯(lián)聚維酮,又名交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮,英文名是crospovidone,英文縮寫一般為PVPP,我們的商品名是Polyplasdone。這是由乙烯吡咯烷酮為原料經(jīng)過“爆米花聚合化”得到的網(wǎng)狀聚合物,化學(xué)結(jié)構(gòu)與聚維酮一樣,但理化性質(zhì)和應(yīng)用與聚維酮完全不同,是我們常用的超級(jí)崩解劑。
所有Plasdone聚維酮和共聚維酮聚合物在180C以下表現(xiàn)出良好的熱穩(wěn)定性,由此,推薦180度為這些聚合物熱熔擠出的操作上限。Plasdone S-630共聚維酮和Plasdone K-12聚維酮具有用于熱熔擠出理想的熱流變學(xué)性質(zhì)。Plasdone K-29/32聚維酮需通過加入API或其它輔料進(jìn)行塑化處理才能在180C 以下成功進(jìn)行熱熔擠出制備固體分散體。盡管Tg值是一個(gè)很好的增塑劑相容性檢測(cè)指標(biāo),熔融流變學(xué)能更好地測(cè)定增塑劑效率。
Benecel甲基纖維素和羥丙甲纖維素 E4M Pharm。
Klucel?羥丙纖維素(HPC)是一種非離子纖維素醚,能溶于水及在機(jī)溶劑。低分子量規(guī)格主要用作粘合劑,高分子量格用于制備親水凝膠骨架片。
較低的溶液表面張力,特別適合疏水***物的濕法制粒。低分子量,細(xì)粒徑規(guī)格是性能優(yōu)異的干性粘合劑,用于直接壓片或干法制粒。
Klucel? HPC薄膜有著良好的柔韌性,在薄膜包衣中無需添加增塑劑。
規(guī)格
規(guī)格 (X為細(xì)粒徑規(guī)格) |
重均分子量 |
布氏粘度(mPa.s) |
濃度(%) |
HF Pharm, HXF Pharm |
1,150,000 |
1,500-3,000 |
1 |
MF Pharm, MXF Pharm |
850,000 |
4,000-6,500 |
2 |
GF Pharm, GXF Pharm |
370,000 |
150-400 |
2 |
JF Pharm, JXF Pharm |
140,000 |
150-400 |
5 |
LF Pharm, LXF Pharm |
95,000 |
75-150 |
5 |
EF Pharm, EXF Pharm |
80,000 |
300-600 |
10 |
ELF Pharm |
40,000 |
150-225 |
10 |
Polyplasdone交聯(lián)聚維酮 Ultra B。安徽亞什蘭Klucel GXF Pharm
羥丙纖維素Klucel LF Pharm。供應(yīng)亞什蘭Plasdone K-90
PVPP XL-10是細(xì)粒徑的交聯(lián)聚維酮,崩解作用強(qiáng),爆米花樣結(jié)構(gòu)(如圖2左示)賦予了它巨大的比表面積,具有較好的吸水保水能力,在本實(shí)驗(yàn)中體現(xiàn)了較好的滾圓助劑作用和崩解作用。而MCC101相比之下,孔隙較少,成纖維狀,在微丸中相互之間的機(jī)械咬合作用可能更強(qiáng),而崩解作用較弱,故制得的微丸溶散時(shí)間較長(zhǎng)。我們嘗試在***5的基礎(chǔ)上再用7.5%用量的PVPP XL-10代替MCC101的,結(jié)果制得的微丸中細(xì)粉增多,可見在滾圓過程中,MCC101對(duì)細(xì)粉有更好的固結(jié)作用,具有交聯(lián)聚維酮不可替代的作用。 供應(yīng)亞什蘭Plasdone K-90