水不溶乙基纖維素的***形成的崩解力比水溶性羥丙基纖維素***要高很多，這是由于乙基纖維素本身不膨脹。

與其它崩解劑(羧甲基淀粉鈉和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉)相比，含有粗粒徑交聯(lián)聚維酮(PVPPXL)和細(xì)粒徑交聯(lián)聚維酮(PPXL-10)的片劑在吸收少量水分時(shí)就產(chǎn)生了更大的崩解力。在以乙基纖維素為粘合劑的***中，粗粒徑的交聯(lián)聚維酮PVPP XL在很低的吸水量條件下就能表現(xiàn)出較高的崩解力，主要的崩解機(jī)理為形變復(fù)原。與之相反，羧甲基淀粉鈉和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉吸收更多的水，是膨脹型崩解劑。

在水溶性粘合劑羥丙纖維素的片劑中，交聯(lián)聚維酮PVPPXL在更低的吸水量時(shí)表現(xiàn)出比其它崩解劑更高的崩解力。盡管交聯(lián)羧甲基纖維素鈉也有很高的吸水能力，但是崩解力還是低于交聯(lián)聚維酮PVPPXL。

交聯(lián)聚維酮在極低的吸水量條件下也能產(chǎn)生很高的崩解力，這使得它非常適合口崩片，因?yàn)橐话憧谇恢械耐僖簳?huì)比較少。總之，使用水不溶性粘合劑乙基纖維素時(shí)能達(dá)到比較大的崩解力。這可能是由于水不溶性粘合劑產(chǎn)生一特殊結(jié)構(gòu)，在這個(gè)結(jié)構(gòu)上超級(jí)崩解劑能更有效地施加崩解力。 Klucel EXF HPC 是韌性較強(qiáng)的聚合物，可以賦予片劑較好的可壓性.江蘇亞什蘭羥丙纖維素MF Pharm

    防腐劑漸進(jìn)型防腐劑個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品制造商的產(chǎn)品面向的全球客戶日益增加，需要已獲批準(zhǔn)、容易滿足法規(guī)要求的添加劑。亞什蘭的漸進(jìn)型防腐劑系列包括Optiphen?防腐劑和Rokonsal?防腐劑產(chǎn)品線，在所有主要市場都被批準(zhǔn)使用，與多種配方相容，不以尼泊金酯、甲醛或鹵素為基礎(chǔ)。有效抑制革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌、酵母和霉菌，有較好的熱穩(wěn)定性，在***的pH值范圍內(nèi)有效，可溶于水。產(chǎn)品特性與優(yōu)勢(shì)Optiphen?防腐劑·具有抑制細(xì)菌、酵母、霉菌的廣譜活性·在pH值4-8的范圍內(nèi)有效Optiphen?200防腐劑·具有抑制細(xì)菌、酵母、霉菌的廣譜活性·在pH值4-8的范圍內(nèi)有效Optiphen?300防腐劑·具有抑制細(xì)菌、酵母、霉菌的廣譜活性，在復(fù)雜的配方中，可能需要復(fù)配抗***的成分。在pH值4-8的范圍內(nèi)有效Optiphen?Plus防腐劑·具有抑制細(xì)菌、酵母、霉菌的廣譜活性·**適合微酸性的個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品·在pH值小于等于6的范圍內(nèi)有效Optiphen?BSP/Rokonsal?BSP防腐劑·具有抑制細(xì)菌的抑菌譜活性·在pH值小于等于Optiphen?ND/Rokonsal?ND防腐劑·具有抑制細(xì)菌的抑菌譜活性·在pH值小于等于Optiphen?PO·有抑菌活性。輔料亞什蘭Natrosol HEC M PharmPlasdone共聚維酮 S-630。

片劑穩(wěn)定性考察方案:

將各***片劑分別置于25°C/60%H和40°C/75%H的環(huán)境中，分別于1月，3月和6月取樣，測定溶出度和雜質(zhì)含量。

結(jié)果和討論

經(jīng)過3個(gè)月的穩(wěn)定性評(píng)估，在40°C./75%RH條件下，大部分的硫酸氫氯吡格雷片出現(xiàn)了高于3.0%的雜質(zhì)，只有含交聯(lián)聚維酮Polyplasdone T Ultra和 Ultra-10的硫酸氫氯吡格雷片的總雜質(zhì)含量較低。

.DSC和FT-IR 研究結(jié)果表明在研磨后雷洛昔芬結(jié)晶度沒有降低并且雷洛昔芬與其中任何一種崩解劑均無分子間相互作用。·與簡單物理混合物相比，雷洛昔芬與交聯(lián)羧甲基纖維素鈉和羧甲基淀粉鈉共研磨后粒徑?jīng)]有***降低。

。與簡單物理混合物相比，雷洛昔芬與交聯(lián)聚維酮共研磨后粒徑***降低，**終粒徑是幾種崩解劑混合物中**小的?！と艹龆冉Y(jié)果表明:

-藥物:崩解劑比例較高時(shí)，對(duì)于所有崩解劑，共研磨均增加RAL的溶出度，特別以交聯(lián)聚維酮**為***。

-藥物:崩解劑比例較低時(shí)，對(duì)于交聯(lián)羧甲基纖維素鈉及羧甲基淀粉鈉，共研磨降低雷洛昔芬的溶出度，而對(duì)于交聯(lián)聚維酮體系，共研磨增加雷洛昔芬的溶出度，其溶出度在本研究中比較高。

。在大鼠生物研究中，RAL與交聯(lián)聚維酮1:5共研磨物的生物利用度比純RAL高9倍。

    產(chǎn)品特性與優(yōu)勢(shì)Germaben?II防腐劑/Germaben?II-E防腐劑·具有抑制細(xì)菌、酵母、霉菌的廣譜活性·在***的pH范圍內(nèi)有效：-Germall?115防腐劑·十分有效地抑制革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌·與其他防腐劑協(xié)同生效·在***的pH范圍內(nèi)有效：3-9Germaben?II防腐劑·具有抑制革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌的廣譜活性·與其他防腐劑協(xié)同生效·在***的pH范圍內(nèi)有效：3-9Germall?Plus防腐劑·廣譜抑菌·在***的pH范圍內(nèi)有效：3-8LiquidGermall?Plus防腐劑·廣譜抑菌·在***的pH范圍內(nèi)有效：3-8LiquaGard?防腐劑·有效殺滅***·在***的pH范圍內(nèi)有效：4-9·溫度穩(wěn)定·與包括表面活性劑和蛋白質(zhì)在內(nèi)的大量原材料兼容LiquaPar?ME防腐劑·效果與傳統(tǒng)的尼泊金酯組合相似·在***的pH范圍內(nèi)有效：-LiquaPar?MEP/Rokonsal?MEP防腐劑·具有抑制細(xì)菌、酵母、霉菌的廣譜活性·在***的pH范圍內(nèi)有效：-LiquaPar?PN防腐劑/Rokonsal?PB-4防腐劑·具有抑制細(xì)菌、酵母、霉菌的廣譜活性·在***的pH范圍內(nèi)有效：-Optiphen?MIT防腐劑·有效抑制革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌·在pH值2-10的范圍內(nèi)有效Optiphen?MITPlus防腐劑·具有抑制細(xì)菌、酵母、霉菌的廣譜活性·在pH值2-10的范圍內(nèi)有效Optiphen?M。Klucel EXF、Klucel EF、Klucel HXF、Klucel HF。低黏度的可壓性好粒徑越小可壓性越好。

PVPP XL-10是細(xì)粒徑的交聯(lián)聚維酮，崩解作用強(qiáng)，爆米花樣結(jié)構(gòu)（如圖2左示）賦予了它巨大的比表面積，具有較好的吸水保水能力，在本實(shí)驗(yàn)中體現(xiàn)了較好的滾圓助劑作用和崩解作用。而MCC101相比之下，孔隙較少，成纖維狀，在微丸中相互之間的機(jī)械咬合作用可能更強(qiáng)，而崩解作用較弱，故制得的微丸溶散時(shí)間較長。我們嘗試在***5的基礎(chǔ)上再用7.5%用量的PVPP XL-10代替MCC101的，結(jié)果制得的微丸中細(xì)粉增多，可見在滾圓過程中，MCC101對(duì)細(xì)粉有更好的固結(jié)作用，具有交聯(lián)聚維酮不可替代的作用。 Aqualon乙基纖維素 N10 Pharm。供應(yīng)亞什蘭Plasdone C-17

羥丙纖維素Klucel JXF Pharm。江蘇亞什蘭羥丙纖維素MF Pharm

從剪切力角度觀察，強(qiáng)剪切對(duì)于CMC的高分子鏈段會(huì)有破壞作用。一般而言，在18-20m/s線速度下溶解CMC或者進(jìn)行負(fù)極加工，并控溫在40℃以下，不會(huì)對(duì)CMC粘度造成較大的破壞。從溫度影響角度觀察，長時(shí)間高溫或者持續(xù)性高溫，對(duì)于CMC的高分子鏈段會(huì)有破壞作用，如CMC膠液在65℃以上存儲(chǔ)24h發(fā)現(xiàn)粘度有明顯的變化。短時(shí)間的高溫不會(huì)破壞其粘度，重新降溫后粘度可以恢復(fù)。不僅于此，升高水的溫度并不會(huì)加速CMC的溶解，反而容易造成在分散階段的團(tuán)聚，延長溶解時(shí)間。江蘇亞什蘭羥丙纖維素MF Pharm