對于難溶***物固體分散體而言,找到能維持藥物無定型態(tài)、能有效抑制藥物重結(jié)晶、能滿足生產(chǎn)工藝的輔料至關(guān)重要。Plasdone? S-630和AquaSolve? HPMCAS 對熱熔擠出技術(shù)和噴霧干燥技術(shù)均具有良好適應(yīng)性的載體。而AquaSolve? HPMCAS和Benecel? HPMC是作用***地結(jié)晶抑制劑。
熱熔擠出和噴霧干燥是能滿足工業(yè)化生產(chǎn)的制備固體分散體的2種常用技術(shù),各有優(yōu)缺點(diǎn)。需要根據(jù)原輔料的理化性質(zhì),工藝技術(shù)的不同要求,選擇合適的聚合物載體,以及適合的工藝,以制得合格的固體分散體。 HPC EXF 是適合可壓性較差、脆性大而易裂片***的干法制粒壓片粘合劑。北京亞什蘭PVP S630
Conarom?P-2符合BraMiljoval(良好環(huán)境選擇標(biāo)簽)、北歐生態(tài)標(biāo)簽(北歐白天鵝)、歐盟生態(tài)標(biāo)簽(歐洲之花)2014/893/EC等生態(tài)標(biāo)簽的規(guī)定。Conarom?PandConarom?P-2芳香劑散發(fā)柔和的玫瑰芳香,加強(qiáng)了**終成品的特色。產(chǎn)品特性與優(yōu)勢Conarom?P芳香劑·提供廣譜抑菌的芳香添加劑·溫和的玫瑰芳香·補(bǔ)充**終產(chǎn)品的香氣·在pH值4-8的范圍內(nèi)有效Conarom?P-2芳香劑·提供廣譜抑菌的芳香添加劑·溫和的玫瑰芳香,包含天然提取和天然等同成份·補(bǔ)充**終產(chǎn)品的香氣·在pH值4-8的范圍內(nèi)有效經(jīng)典防腐劑Germaben?防腐劑為多種個人護(hù)理產(chǎn)品提供了有效的***功能。Germaben防腐劑提供了平衡、協(xié)同增效的廣譜保護(hù),與許多其他化妝品添加劑兼容。這些防腐劑在大部分國家被批準(zhǔn)使用,低用量下仍然有效,同時可用于增效其他防腐劑。江西亞什蘭Natrosol 羥乙纖維素醚 HHX Pharm羥丙纖維素Klucel JXF Pharm。
Plasdone? PVP聚維酮是N-乙烯基-2-吡咯烷酮的均聚物,
polyvinylpyrrolidone,PVP,9003-39-8Plasdone?聚維酮(PVP)K29/32,K25,K90,k30,K12
規(guī)格 Plasdone?聚維酮(PVP)
規(guī)格a |
重均分子量b |
K值 |
K-12 |
4,000 |
10.2-13.8 |
K-17 |
10,000 |
16.0-17.5 |
K-25 |
34,000 |
24-26 |
K-29/32 |
58,000 |
29-32 |
K-90/K-90D |
1,300,000 |
85-95 |
C-12 |
4,000 |
10.2-13.8 |
C-17 |
10,000 |
16.0-17.5 |
C-30 |
58,000 |
29.0-32.0 |
a C規(guī)格為低熱原含量
b ***分子量(SEC/MALLS)
PVPP XL-10是細(xì)粒徑的交聯(lián)聚維酮,崩解作用強(qiáng),爆米花樣結(jié)構(gòu)(如圖2左示)賦予了它巨大的比表面積,具有較好的吸水保水能力,在本實(shí)驗(yàn)中體現(xiàn)了較好的滾圓助劑作用和崩解作用。而MCC101相比之下,孔隙較少,成纖維狀,在微丸中相互之間的機(jī)械咬合作用可能更強(qiáng),而崩解作用較弱,故制得的微丸溶散時間較長。我們嘗試在***5的基礎(chǔ)上再用7.5%用量的PVPP XL-10代替MCC101的,結(jié)果制得的微丸中細(xì)粉增多,可見在滾圓過程中,MCC101對細(xì)粉有更好的固結(jié)作用,具有交聯(lián)聚維酮不可替代的作用。 Aqualon 乙基纖維素N100 Pharm。
亞什蘭提供一系列Plasdone聚維酮(PVP)。Plasdone聚維酮是一種基于N-乙烯基吡咯烷酮的水溶性聚合物產(chǎn)品,具有獨(dú)特屬性,廣泛應(yīng)用于藥物制劑。在濕法制粒中,Plasdone聚維酮是常用的片劑粘合劑。PlasdoneK聚合物可用于固體分散劑,以提高藥物的溶解度和生物利用度。PlasdoneK聚合物可以在充液軟膠囊中抑制結(jié)晶,PlasdoneC是低熱原規(guī)格,可用于眼用制劑。
Plasdone?聚維酮(PVP)
規(guī)格a |
重均分子量b |
K值 |
K-12 |
4,000 |
10.2-13.8 |
K-17 |
10,000 |
16.0-17.5 |
K-25 |
34,000 |
24-26 |
K-29/32 |
58,000 |
29-32 |
K-90/K-90D |
1,300,000 |
85-95 |
C-12 |
4,000 |
10.2-13.8 |
C-17 |
10,000 |
16.0-17.5 |
C-30 |
58,000 |
29.0-32.0 羥丙纖維素Klucel MXF Pharm。江西亞什蘭Natrosol 羥乙纖維素醚 HHW Pharm |
Polyplasdone交聯(lián)聚維酮 Ultra A。北京亞什蘭PVP S630
共聚維酮是乙烯吡咯烷酮-乙烯醋酸酯共聚物,它是由兩個單體,即乙烯吡咯烷酮和乙烯醋酸酯按6:4的比例形成的共聚物,英文名是copovidone,英文縮寫一般為PVP/VA,我們的商品名是Plasdone S-630。
共聚維酮也是性能優(yōu)異的粘合劑,不僅用于濕法制粒,也能用作干法制粒和直接壓片的干性粘合劑;此外,它還能用作固體分散體的載體材料,以及用于滲透泵、薄膜包衣等。
還有一個與之相關(guān)的聚合物,即交聯(lián)聚維酮,又名交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮,英文名是crospovidone,英文縮寫一般為PVPP,我們的商品名是Polyplasdone。這是由乙烯吡咯烷酮為原料經(jīng)過“爆米花聚合化”得到的網(wǎng)狀聚合物,化學(xué)結(jié)構(gòu)與聚維酮一樣,但理化性質(zhì)和應(yīng)用與聚維酮完全不同,是我們常用的超級崩解劑。
所有Plasdone聚維酮和共聚維酮聚合物在180C以下表現(xiàn)出良好的熱穩(wěn)定性,由此,推薦180度為這些聚合物熱熔擠出的操作上限。Plasdone S-630共聚維酮和Plasdone K-12聚維酮具有用于熱熔擠出理想的熱流變學(xué)性質(zhì)。Plasdone K-29/32聚維酮需通過加入API或其它輔料進(jìn)行塑化處理才能在180C 以下成功進(jìn)行熱熔擠出制備固體分散體。盡管Tg值是一個很好的增塑劑相容性檢測指標(biāo),熔融流變學(xué)能更好地測定增塑劑效率。
北京亞什蘭PVP S630