聚維酮又叫聚乙烯吡咯烷酮,英文名是povidone,英文縮寫一般為PVP,我們的商品名是Plasdone。它是只有一種單體的聚合物,即乙烯吡咯烷酮。共聚維酮是乙烯吡咯烷酮-乙烯醋酸酯共聚物,它是由兩個單體,即乙烯吡咯烷酮和乙烯醋酸酯按6:4的比例形成的共聚物,英文名是copovidone,英文縮寫一般為PVP/VA,我們的商品名是PlasdoneS-630。共聚維酮也是性能優(yōu)異的粘合劑,不僅用于濕法制粒,也能用作干法制粒和直接壓片的干性粘合劑;此外,它還能用作固體分散體的載體材料,以及用于滲透泵、薄膜包衣等。我們還有一個與之相關(guān)的聚合物,即交聯(lián)聚維酮,又名交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮,英文名是crospovidone,英文縮寫一般為PVPP,我們的商品名是Polyplasdone。這是由乙烯吡咯烷酮為原料經(jīng)過“爆米花聚合化”得到的網(wǎng)狀聚合物,化學(xué)結(jié)構(gòu)與聚維酮一樣,但理化性質(zhì)和應(yīng)用與聚維酮完全不同,是我們常用的超級崩解劑。 Polyplasdone交聯(lián)聚維酮 XL-10。河南亞什蘭Benecel甲基纖維素和羥丙甲纖維素 E10M Pharm
防腐劑漸進(jìn)型防腐劑個人護(hù)理產(chǎn)品制造商的產(chǎn)品面向的全球客戶日益增加,需要已獲批準(zhǔn)、容易滿足法規(guī)要求的添加劑。亞什蘭的漸進(jìn)型防腐劑系列包括Optiphen?防腐劑和Rokonsal?防腐劑產(chǎn)品線,在所有主要市場都被批準(zhǔn)使用,與多種配方相容,不以尼泊金酯、甲醛或鹵素為基礎(chǔ)。有效抑制革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌、酵母和霉菌,有較好的熱穩(wěn)定性,在***的pH值范圍內(nèi)有效,可溶于水。產(chǎn)品特性與優(yōu)勢Optiphen?防腐劑·具有抑制細(xì)菌、酵母、霉菌的廣譜活性·在pH值4-8的范圍內(nèi)有效Optiphen?200防腐劑·具有抑制細(xì)菌、酵母、霉菌的廣譜活性·在pH值4-8的范圍內(nèi)有效Optiphen?300防腐劑·具有抑制細(xì)菌、酵母、霉菌的廣譜活性,在復(fù)雜的配方中,可能需要復(fù)配抗***的成分。在pH值4-8的范圍內(nèi)有效Optiphen?Plus防腐劑·具有抑制細(xì)菌、酵母、霉菌的廣譜活性·**適合微酸性的個人護(hù)理產(chǎn)品·在pH值小于等于6的范圍內(nèi)有效Optiphen?BSP/Rokonsal?BSP防腐劑·具有抑制細(xì)菌的抑菌譜活性·在pH值小于等于Optiphen?ND/Rokonsal?ND防腐劑·具有抑制細(xì)菌的抑菌譜活性·在pH值小于等于Optiphen?PO·有抑菌活***用亞什蘭PVP S630羥丙纖維素Klucel HXF Pharm。
親水凝膠骨架聚合物細(xì)粒徑的波動會影響藥物釋放曲線。***的研究顯示,當(dāng)超細(xì)研磨的羥丙基纖維素(HPC)有意用極細(xì)研磨的HPC替代時,仍有著穩(wěn)健的藥物釋放。在兩種不同的藥物模型中,沒有發(fā)現(xiàn)在吸水和藥物釋放曲線方面***的差異。
聚合物粒徑常被視為影響纖維素醚類親水骨架系統(tǒng)差異和穩(wěn)健性的眾多因素之一。例如,當(dāng)高分子量的羥丙基甲基纖維素(HPMC 2208)系統(tǒng)中聚合物用量低于40%時,隨著粒徑從309mm減小到34mm,釋放速率***降低。
對于HPC,粒徑的減小也導(dǎo)致了更長的藥物釋放維持時間。高分子量HPC(約為1100kDa)的商用常規(guī)粒徑規(guī)格為Klucel? HF(平均粒徑為240-300μm),細(xì)粒徑規(guī)格為Klucel? HXF(平均粒徑為80-100μm)。
當(dāng)前,很少數(shù)據(jù)描述了細(xì)研磨規(guī)格HXF粒徑變化導(dǎo)致釋放曲線變化的可能性。為了研究市售細(xì)粒徑HXF的穩(wěn)健性,通過濕法造粒和直壓工藝制備了含有高溶解性苯丙醇胺(PPA)和略溶解性雙氯芬酸鈉(DICL)的模型配方。
這些配方含有HF或HXF或極細(xì)研磨的實驗規(guī)格HPC,分別為EXP1 HPC和EXP2 HPC,平均粒徑分別為60μm和35μm。選擇這些實驗規(guī)格用來**粉碎工藝的極端變化。
使用共聚維酮或聚維酮作為載體,制備固體分散體及其片劑時,由于片劑中含有大量的親水性聚合物,常常會遇上片劑無法崩解的問題。因此解決片劑崩解,改善藥物溶出顯得尤為重要。采用以交聯(lián)聚維酮Polyplasdone PVPP為載體,通過制備吲哚美辛固體分散體,在壓片時無需外加崩解劑也能順利崩解,明顯改善藥物釋放行為。所以交聯(lián)聚維酮Polyplasdone PVPP制備固體分散體的載體,在解決片劑崩解,改善藥物溶出方面有明顯優(yōu)勢。
羥丙纖維素 (HPC) 在藥物制劑中的應(yīng)用非常***,不僅可以作為出色的黏合劑應(yīng)用于片劑制備中;還是優(yōu)異的親水凝膠骨架材料;在微丸壓片中用于微丸包衣,能夠有效提高衣膜的機(jī)械強度。傳統(tǒng)速釋制劑、親水凝膠骨架片以及微丸包衣三種應(yīng)用。 不加增塑劑,羥丙纖維素 Klucel? 仍能用于片劑和微丸包衣!
亞什蘭提供一系列Plasdone聚維酮(PVP)。Plasdone聚維酮是一種基于N-乙烯基吡咯烷酮的水溶性聚合物產(chǎn)品,具有獨特屬性,廣泛應(yīng)用于藥物制劑。在濕法制粒中,Plasdone聚維酮是常用的片劑粘合劑。PlasdoneK聚合物可用于固體分散劑,以提高藥物的溶解度和生物利用度。PlasdoneK聚合物可以在充液軟膠囊中抑制結(jié)晶,PlasdoneC是低熱原規(guī)格,可用于眼用制劑。
Plasdone?聚維酮(PVP)
規(guī)格a |
重均分子量b |
K值 |
K-12 |
4,000 |
10.2-13.8 |
K-17 |
10,000 |
16.0-17.5 |
K-25 |
34,000 |
24-26 |
K-29/32 |
58,000 |
29-32 |
K-90/K-90D |
1,300,000 |
85-95 |
C-12 |
4,000 |
10.2-13.8 |
C-17 |
10,000 |
16.0-17.5 |
C-30 |
58,000 |
29.0-32.0 Aqualon乙基纖維素 N10 Pharm。進(jìn)口亞什蘭交聯(lián)聚維酮 XL-10 |
共聚維酮 Plasdone? S-630的玻璃化溫度較低,且粒子形態(tài)為類球形,流動性良好,是優(yōu)異的干性黏合劑。河南亞什蘭Benecel甲基纖維素和羥丙甲纖維素 E10M Pharm
輔料與藥物間的疏水相互作用可以抑制藥物晶核的形成和結(jié)晶的成長速度,阻礙已溶解藥物的重結(jié)晶,維持藥物的過飽和度,從而達(dá)到提高難溶***物溶出度的作用""。共聚維酮Plasdone S-630中的乙烯醋酸酯基團(tuán)為疏水性基團(tuán),可能會與難溶***物間產(chǎn)生疏水相互作用。頭孢味辛酯,阿苯達(dá)唑和叼噪美辛的疏水基團(tuán)數(shù)量也是依次減少,與實驗結(jié)果中發(fā)現(xiàn)的Plasdone S-630促進(jìn)溶出度效果從強到弱相一致。
聚合物提高藥物溶出度是多種復(fù)雜機(jī)理共同作用的結(jié)果,共聚維酮與交聯(lián)聚維酮可通過氫健相互作用,提高藥物溶出度,共聚維酮提供疏水相互作用,提高溶液粘度等,可以抑制藥物重結(jié)晶,進(jìn)一步改善難溶***物溶出。共聚維酮和交聯(lián)聚維酮對難溶***物的增溶作用機(jī)理有待進(jìn)一步的深入研究。 河南亞什蘭Benecel甲基纖維素和羥丙甲纖維素 E10M Pharm