聚丙烯酸,英文名為carbomer或carbopol,Zui早由美國(guó)Goodrich公司生產(chǎn)，是由丙烯酸與交聯(lián)劑(含有1個(gè)或2個(gè)烯丙劑的多羥劑化合物)進(jìn)行共聚后,用氫氧化鈉中和丙烯酸的大部分羧基而得到的一種在水中極易溶脹的聚丙烯酸鹽。主要用于藥品的增稠及穩(wěn)定凹、緩釋或控釋12-61、生物粘附劑等的生產(chǎn)19-101、Yi Zhi結(jié)腸蛋白酶活性、增加粘膜粘度、提高藥物的生物利用度。它也可作為顆粒制劑的粘合劑、味道掩蔽劑等。現(xiàn)有的聚丙烯酸產(chǎn)品中,用途Zui多、用量比較大的L和MH型產(chǎn)品的生產(chǎn)工藝是以烯丙基蔗糖醚的苯溶液為交聯(lián)劑,在苯中懸浮聚合而成81。由于烯丙基蔗糖醚制備難度大，因此價(jià)格昂貴,質(zhì)量分?jǐn)?shù)為25%的溶液售價(jià)為200元/kg,現(xiàn)在國(guó)內(nèi)還無(wú)生產(chǎn)廠家，主要從美國(guó)、日本進(jìn)口。該工藝的另1個(gè)缺點(diǎn)是以苯為溶劑懸浮聚合而成,因此在成品聚丙烯酸的固體粉末中夾存有質(zhì)量分?jǐn)?shù)為0.1%~0.5%的苯，使產(chǎn)品的顏色略帶黃色,在我國(guó)一些生產(chǎn)廠家曾委托某大學(xué)等為其產(chǎn)品進(jìn)行脫苯研究。聚丙烯酸為白色疏松狀粉末，有特征性微臭，有很強(qiáng)的吸濕性，可溶于水、乙醇、甘油。汕頭聚丙烯酸間聚物

聚丙烯酸(carbomer)為丙烯酸與烯丙基蔗糖或丙烯基Ji戊Si醇交聯(lián)的高分子聚合物，Zui早由美國(guó)Goodrich公司生產(chǎn)，商品名為聚丙烯酸普(Carbop01)。中國(guó)藥典2005年版已收錄。本品為松散白色粉末，具酸性、吸濕性和特殊微臭，能溶于水、乙醇、甘油。分子中含有56%~58%羧基，因此呈弱酸性。聚丙烯酸分散在水中時(shí)，由于羧基離子化產(chǎn)生的負(fù)電荷問(wèn)的排斥作用，卷曲的聚合物伸展開(kāi)來(lái)，體積膨脹。0.5%水分散體的pH為2.7~3.5。1%水分散體可用堿性物質(zhì)中和，形成凝膠。常用水分散體的濃度為0.1%~3.0%。本文簡(jiǎn)要介紹了聚丙烯酸的增稠機(jī)制及其在藥劑學(xué)領(lǐng)域應(yīng)用的研究進(jìn)展。長(zhǎng)沙聚丙烯酸共聚物聚丙烯酸凝膠滴眼液是一種親水凝膠，能長(zhǎng)時(shí)間保持眼部濕潤(rùn)，可有效保護(hù)敏感的角膜和結(jié)膜。

以聚丙烯酸為優(yōu)良水溶性基質(zhì)配制的凝膠劑作為醫(yī)用超聲耦合劑，用于驅(qū)除超聲探頭與人體組織之間的空氣，具有良好的黏合性、凝膠性和流動(dòng)性，且易涂展、無(wú)油膩性、對(duì)皮膚和黏膜無(wú)過(guò)敏性、與活組織生物相容性好、易降解和排除等優(yōu)點(diǎn)。但是以聚丙烯酸為基質(zhì)制備的水凝膠為非牛頓流體，黏度易受到其型號(hào)、用量的影響，還可能受到外界因素pH、離子強(qiáng)度、溫度、相對(duì)濕度和光照的影響?。隨著季節(jié)溫度升高、光照增強(qiáng)等，當(dāng)聚丙烯酸用量為0.3%時(shí)制備的水凝膠可能變稀薄。因此需要根據(jù)不同季節(jié)及光線強(qiáng)度，適當(dāng)調(diào)整聚丙烯酸用量，以符合超聲耦合劑的質(zhì)量要求。

Pavelic等用聚丙烯酸974NF將甲硝唑脂質(zhì)體和克霉唑脂質(zhì)體制成凝膠Zhi Liao陰道炎。體外試驗(yàn)表明，這兩種含藥脂質(zhì)體凝膠釋藥24h后，凝膠中分別約殘留50%甲硝唑和30%克霉唑。且穩(wěn)定性試驗(yàn)表明聚丙烯酸974NF可維持兩種脂質(zhì)體粒徑分布，表明生物黏附脂質(zhì)體凝膠適于陰道疾病局部Zhi Liao。為免除子宮Ai患者摘除子宮，以聚丙烯酸為基質(zhì)的制劑通過(guò)陰道給藥能使藥物黏附于子宮黏膜，在不損傷正常細(xì)胞的情況下殺死Ai細(xì)胞，避免摘除子宮。用適當(dāng)比例的羥丙纖維素(HPC)與聚丙烯酸為黏附劑，將博萊霉素直接壓片或制成鴨嘴型栓劑，可黏附在宮頸部，24h后取出可見(jiàn)制劑仍保持原形。由此推測(cè)該劑型用于Zhi Liao子宮Ai可取得較滿意的效果。聚丙烯酸凝膠滴眼能增加基質(zhì)的黏度，在角膜表面生成一層淚膜。

3.3.1皮膚用凝膠劑凝膠劑用于皮膚表面，涂抹性好、無(wú)油膩感、不污染衣物，透皮吸收速度比乳膏劑快，與外用溶液劑相較，凝膠劑在皮膚表面的停留時(shí)間更長(zhǎng)。謝平等2研制的硝酸咪康唑凝膠24h內(nèi)透皮吸收速率為乳膏的1.5倍。Shahiwala等2以1%聚丙烯酸934制備了尼美舒利局部皮膚用制劑，以大鼠足腫脹試驗(yàn)為模型，24h后水腫Yi Zhi率為66.68%，約為對(duì)照組的3倍，表明該系統(tǒng)可延緩藥物釋放，延長(zhǎng)藥物在皮膚上的保留時(shí)間。陳九義等以1%聚丙烯酸940研制的富馬酸氯馬斯汀凝膠均勻性、分散性較好，制備工藝簡(jiǎn)單，質(zhì)量可控。聚丙烯酸修飾的脂質(zhì)體黏度增大，藥物擴(kuò)散速度減慢，藥物在體內(nèi)的滯留時(shí)間延長(zhǎng)。貴陽(yáng)高含量聚丙烯酸

聚丙烯酸自身具有優(yōu)良的生物相容性和生物降解性，可使其從非介人性耦合劑轉(zhuǎn)化成介入性耦合劑。汕頭聚丙烯酸間聚物

3.2.1固體制劑：以聚丙烯酸為親水凝膠骨架制成的片劑在釋放介質(zhì)中逐漸吸水膨脹，藥物逐漸擴(kuò)散到片劑表面釋放，隨著凝膠含量增加，膨脹層增厚，藥物釋放速度逐漸減慢。王振國(guó)等用聚丙烯酸934p制得的益尼司特緩釋片在pH6.8磷酸鹽緩沖液中的釋放呈零級(jí)模型，釋放動(dòng)力學(xué)符合膨脹控制機(jī)制。盧耀茹等u刮以聚丙烯酸934p等為輔料研制的多潘立酮胃內(nèi)滯留型緩釋片具有起漂時(shí)間快、緩釋的特點(diǎn)。徐剛鋒等III。報(bào)道聚丙烯酸971PNF含量約10%時(shí)，對(duì)諾氟沙星有明顯緩釋作用，聚丙烯酸含量從10%增加到15%，諾氟沙星趨向于零級(jí)釋放。聚丙烯酸971PNF含量約20%時(shí)，對(duì)鹽酸二甲雙胍也有明顯的緩釋作用，體外釋放行為符合Higuchi方程。sastry等u副以聚丙烯酸934P為含藥層、聚丙烯酸974P為滲透層，制備了阿替洛爾雙層滲透片，分別考察了聚丙烯酸用量、包衣厚度、滲透孔大小等影響藥物釋放的因素。結(jié)果表明，藥層中聚丙烯酸934P對(duì)釋藥速度的影響較大，控釋時(shí)間達(dá)24h，若以HPMC代替，控釋作用Xian Zhu下降。汕頭聚丙烯酸間聚物

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