核酸遞送類(lèi)關(guān)鍵輔料DLin-MC3-DMA作為一款可電離化陽(yáng)離子脂質(zhì)并且具有低毒高效的特性被廣大藥研朋友所青睞，本期文章AVT小編就來(lái)給大家淺析一下這款被青睞的陽(yáng)離子脂質(zhì)DLin-MC3-DMA吧！陽(yáng)離子脂質(zhì)體，顧名思義，是粒子呈正電性的脂質(zhì)體制劑，所以提供正電性的陽(yáng)離子脂質(zhì)是制劑關(guān)鍵。目前市場(chǎng)上*為常見(jiàn)且使用較多的陽(yáng)離子類(lèi)脂有DOTAP、DOTMA、DC-CHOL等，但它們?cè)趹?yīng)用中都有著較大的細(xì)胞毒性，因此載藥量和安全性?xún)煞矫娉ｋy平衡。

DLin-MC3-DMA具有獨(dú)特的pH依賴(lài)性電荷可變特性：酸性條件下呈正電性，而生理pH條件下呈電中性。因此，核酸在酸性條件下被包裹，形成的脂質(zhì)體在血液中則具有很小的正電荷密度，即很低的細(xì)胞毒性。并且DLin-MC3-DMA陽(yáng)離子脂質(zhì)體因具有正電性可增加粒子在體內(nèi)的溶酶體逃逸，提高轉(zhuǎn)染效率，而又不易被巨噬細(xì)胞吞噬。利用這些特性，DLin-MC3-DMA制備的陽(yáng)離子脂質(zhì)體在siRNA遞送方面具有“低毒高效”的出色表現(xiàn)。 核酸遞送類(lèi)關(guān)鍵輔料DLin-MC3-DMA為什么備受青睞？普陀區(qū)Onpattro用脂質(zhì)DLin-MC3-DMA使用注意事項(xiàng)

核酸遞送類(lèi)關(guān)鍵輔料DLin-MC3-DMA作為一款可電離化陽(yáng)離子脂質(zhì)并且具有低毒高效的特性被廣大藥研朋友所青睞。

多的陽(yáng)離子類(lèi)脂有DOTAP、DOTMA、DC-CHOL等，但它們?cè)趹?yīng)用中都有著較大的細(xì)胞毒性，因此載藥量和安全性?xún)煞矫娉ｋy平衡。DLin-MC3-DMA具有獨(dú)特的pH依賴(lài)性電荷可變特性：酸性條件下呈正電性，而生理pH條件下呈電中性。因此，核酸在酸性條件下被包裹，形成的脂質(zhì)體在血液中則具有很小的正電荷密度，即很低的細(xì)胞毒性。并且DLin-MC3-DMA陽(yáng)離子脂質(zhì)體因具有正電性可增加粒子在體內(nèi)的溶酶體逃逸，提高轉(zhuǎn)染效率，而又不易被巨噬細(xì)胞吞噬。利用這些特性，DLin-MC3-DMA制備的陽(yáng)離子脂質(zhì)體在siRNA遞送方面具有“低毒高效”的出色表現(xiàn)。 普陀區(qū)Onpattro用脂質(zhì)DLin-MC3-DMA使用注意事項(xiàng)RNA脂質(zhì)體磷脂DLin-MC3-DMA有何神奇之處？

DLin-MC3-DMA作為新型陽(yáng)離子脂質(zhì)—可電離化陽(yáng)離子脂質(zhì)的**，具有“低毒高xiao”的優(yōu)勢(shì)，它的化學(xué)名為4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(6Z,9Z,28Z,31Z)-庚三十碳-6,9,28,31-四稀-19-基脂，分子式C43H79NO2，是一種無(wú)色至淡黃色的油狀液體，pKa=6.44。也許有的小伙伴還不熟悉DLin-MC3-DMA這款產(chǎn)品，小編把DLin-MC3-DMA的產(chǎn)品信息整理了一下，請(qǐng)查收！1、產(chǎn)品名稱(chēng)：DLin-MC3-DMA2、化學(xué)名稱(chēng)：4-(N,N-二甲基氨基)丁酸（二亞油基）甲酯(6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriacont-6,9,28,31-tetraene-19-yl4-(dimethylamino)butanoate3、分子式：C43H79NO24、生產(chǎn)商：艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司5、CAS號(hào)：1224606-06-76、用途：陽(yáng)離子脂質(zhì)體7、性狀：無(wú)色至淡黃色油狀液體8、純度：≥98%9、溶解性：不溶于水，易溶于DMSO、甲醇、乙醇10、分子量：642.0911、保存條件：-20℃12、注意事項(xiàng)：避免與強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化性物質(zhì)接觸。

常見(jiàn)的陽(yáng)離子納米脂質(zhì)體的疏水烴尾主要有脂肪烴基鏈和膽固醇環(huán)。脂肪烴基鏈的碳原子數(shù)通常為12至18個(gè)，以達(dá)到在生理溫度下為脂雙層提供足夠的流動(dòng)性，又能使脂雙層膜維持一定的剛性，以便為陽(yáng)離子納米脂質(zhì)體在體內(nèi)的脂質(zhì)融合創(chuàng)造條件。對(duì)以脂肪鏈為尾部的脂質(zhì)體，碳鏈加長(zhǎng)會(huì)導(dǎo)致轉(zhuǎn)染效率降低，但在鏈內(nèi)引入不飽和鍵可提高效率。將膽固醇用作疏水烴尾，效果常常優(yōu)于脂肪鏈，因?yàn)橛伤鼌⑴c形成的雙分子層結(jié)構(gòu)更穩(wěn)定。艾偉拓為您帶來(lái)多款陽(yáng)離子脂質(zhì)材料，包括低du、高效的Dlin-MC3-DMA、DMG-PEG2000、DOTMA、DOTAP、DC-CHOL、DODMA等，感興趣的小伙伴歡迎來(lái)電垂詢(xún)DLin-MC3-DMA與DOP-DEDA之間有什么區(qū)別？

全球首ge siRNA藥物Onpattro®（Patisiran陽(yáng)離子脂質(zhì)體注射液）于2018年獲批上市，這也是首ge用于***轉(zhuǎn)甲狀腺素蛋白淀粉樣變性（hATTR）引起的神經(jīng)損傷的藥物，這款藥物中使用的關(guān)鍵脂質(zhì)即為可電離陽(yáng)離子脂質(zhì)Dlin-MC3-DMA。此外，也有許多陽(yáng)離子脂質(zhì)體藥物進(jìn)入臨床試驗(yàn)，如遞送紡錘體驅(qū)動(dòng)蛋白（KSP）-siRNA和血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子（VEGF）-siRNA的ALN-VSP02脂質(zhì)體，遞送分化簇31（CD31）-siRNA和血管生成素（TIE-2）-siRNA的AtuPLEX脂質(zhì)體，以及MediGene公司的Endo TAG-1（紫杉醇陽(yáng)離子脂質(zhì)體）和石藥控股集團(tuán)有限公司的紫杉醇陽(yáng)離子脂質(zhì)體。核酸遞送類(lèi)關(guān)鍵輔料DLin-MC3-DMA應(yīng)用原理是什么？山東可電離化DLin-MC3-DMA規(guī)模生產(chǎn)

艾偉拓的核酸遞送類(lèi)關(guān)鍵輔料DLin-MC3-DMA備受青睞。普陀區(qū)Onpattro用脂質(zhì)DLin-MC3-DMA使用注意事項(xiàng)

DLin-MC3-DMA具有獨(dú)特的pH依賴(lài)性電荷可變特性：酸性條件下呈正電性，而生理pH條件下呈電中性。它在Onpattro中的成功應(yīng)用，成為Alnylam對(duì)于siRNA遞送技術(shù)的關(guān)鍵，是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統(tǒng)的“標(biāo)準(zhǔn)”脂質(zhì)材料。RNAi（RNAinterfering，RNA干擾）作為一種序列特異性基因沉默技術(shù)在惡性瘤基因療領(lǐng)域引起了重點(diǎn)關(guān)注。其中，siRNA（smallinterferingRNA，小干擾RNA）是RNAi路徑中的效應(yīng)分子,能夠特異性降解同源序列的mRNA，**特異**相關(guān)的基因表達(dá)，從而達(dá)到****生長(zhǎng)﹑侵襲和轉(zhuǎn)移的目的”，是目前新藥創(chuàng)制前沿研究的重要熱點(diǎn)領(lǐng)域之一。由于siRNA自身的聚陰離子中心和強(qiáng)親水性基團(tuán)導(dǎo)致其不能通過(guò)被動(dòng)運(yùn)輸而進(jìn)入細(xì)胞質(zhì)內(nèi)，加之siRNA在細(xì)胞質(zhì)內(nèi)容易被核酸酶降解﹐使得外源性的siRNA并不能直接進(jìn)入細(xì)胞質(zhì)內(nèi)發(fā)揮其功效。因此，尋找合適的運(yùn)輸載體是siRNA**的首要問(wèn)題。普陀區(qū)Onpattro用脂質(zhì)DLin-MC3-DMA使用注意事項(xiàng)