Dabigatranetexilatemesylate,又稱甲磺酸達比加群酯,是可口服的凝血酶抑制劑,是一種抗凝藥,通過競爭結(jié)合凝血酶的纖維蛋白特異結(jié)合位點,阻礙纖維蛋白生成,從而抑制血栓的形成。產(chǎn)品信息英文別名(EnglishSynonym)Dabigatranetexilatemesylate,Pradaxa,BIBR1048MS,Dabigatranetexilatemethanesulfonate中文名稱(ChineseName)甲磺酸達比加群酯,達比加群酯甲磺酸鹽靶點(Target)Thrombin通路(Pathway)Protease/MetabolicEnzyme--ThrombinCAS號(CASNO.)872728-81-9分子式(Formula)C35H45N7O8S分子量(MolecularWeight)723.84外觀(Appearance)粉末純度(Purity)≥98%溶解性(Solubility)溶于DMSO運輸和保存方法-25~-15℃保存,有效期3年。使用方法【數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻,供參考,具體使用濃度請參考相關(guān)文獻,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康模毎N類,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化。】動物實驗(體內(nèi)實驗)在體內(nèi),口服dabigatranetexilate在大10-50mg/kg)和恒河猴(1-5mg/kg)時間劑量依賴性地表現(xiàn)出抗凝效果。RANTES是對單核細胞,記憶T細胞(CD4+/CD45RO),嗜堿性粒細胞和嗜酸性粒細胞的趨化劑。Recombinant Mouse NGAL/Lipocalin-2 Protein,hFc Tag
利用PCR技術(shù)擴增得到編碼土豆羧肽酶抑制劑(carboxypeptidaseinhibitorfrompotato,CPI)活性多肽基因,克隆于表達載體pGEX一4T一1的多克隆位點中,得到重組質(zhì)粒pGCPI,測序后將重組質(zhì)粒轉(zhuǎn)化到受體茵EscherichiacoliBL21中。重組茵經(jīng)IPTG誘導(dǎo)表達,超聲波破茵后,通過谷胱甘肽sepheroseFF親和層析柱一步純化得到融合蛋白,純度大于97%。融合蛋白經(jīng)凝血酶切割并分離除去谷胱甘肽一S一轉(zhuǎn)移酶后得到純度大于98%的重組CPI,ELISA鑒定產(chǎn)物具有免疫原性,體外檢測表明其促進纖溶的生物功能與天然CPI無明顯差異。Recombinant Rhesus macaque KIR3DL2 Protein,His TagKex2不能識別和切割單一堿性氨基酸即精氨酸或賴氨酸的羧基端肽鍵。
3C-like蛋白酶是中東呼吸綜合征冠狀病毒(MERS-CoV)等其它冠狀病毒的繁殖過程中極為重要的蛋白酶。它已成為人類在抗冠狀病毒領(lǐng)域中的研究熱點。本文基于計算生物學(xué)方法對與MERS-CoV同屬的蝙蝠冠狀病毒HKU4(HKU4-CoV)的43個肽類3C-like蛋白酶抑制劑分子,建立三維定量構(gòu)效關(guān)系(3D-QSAR)模型。在基于配體疊合的基礎(chǔ)上,發(fā)現(xiàn)比較分子相似性指數(shù)分析法(CoMSIA)中的四個場組合(位阻場、靜電場、氫鍵供體場與氫鍵受體場)為比較好的模型(Q2=0.522,Rncv2=0.996,Rpre2=0.904;Q2:交叉驗證相關(guān)系數(shù),Rncv2:非交叉驗證相關(guān)系數(shù),Rpre2:驗證集分子的預(yù)測值相關(guān)系數(shù)),并借助該模型通過分子對接(docking)與分子動力學(xué)(MD)方法闡明了配受體結(jié)合作用。實驗結(jié)果表明:(1)基于比較好的CoMSIA模型基礎(chǔ)上的三維等勢圖形象地說明了分子基團的位阻作用、靜電作用、氫鍵供體與氫鍵受體作用對分子生物活性的影響;(2)分子對接研究結(jié)果顯示了疏水性以及結(jié)晶水、氨基酸His166和Glu169在配體和受體結(jié)合過程中產(chǎn)生重要作用;
分子特性的重要性:牛凝血酶的高比活度和純度使其成為科研中理想的工具酶,有助于提高實驗的準確性和重復(fù)性。在醫(yī)學(xué)研究中的應(yīng)用:牛凝血酶在血液學(xué)研究、藥物篩選和疾病模型構(gòu)建中具有廣泛的應(yīng)用,對于理解血液凝固機制和開發(fā)新型抗凝血藥物具有重要意義。安全性與穩(wěn)定性:牛凝血酶的穩(wěn)定性好,2~8℃條件下可保存3年,室溫下可保存1年,且在生產(chǎn)過程中進行了病毒滅活處理,保證了科研使用的安全性。結(jié)論牛凝血酶(高活力,>2000 IU/mg)因其高效性和專一性,在生物醫(yī)學(xué)研究中具有不可替代的作用。深入研究其分子特性和生物學(xué)功能,將有助于推動相關(guān)疾病的診斷。未來方向未來的研究可以集中在以下幾個方面:牛凝血酶在新型抗凝血藥物開發(fā)中的應(yīng)用。牛凝血酶在疾病模型,特別是血栓性疾病研究中的應(yīng)用。牛凝血酶作為分子生物學(xué)工具酶的進一步優(yōu)化和改進。α-凝血酶不僅在凝血中起作用,還在細胞信號中發(fā)揮作用。它可以啟動血小板并刺激炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生。
膠原蛋白是哺乳動物體內(nèi)含量多的功能性蛋白[1]。膠原蛋白由3條α鏈的多肽鏈亞基組成,α鏈自身構(gòu)型為左手螺旋,三條α鏈又互相纏繞成右手螺旋結(jié)構(gòu),即膠原蛋白的“膠原域”[2]。膠原蛋白的一級結(jié)構(gòu)分析結(jié)果顯示,其肽鏈由(Gly-X-Y)n組成,其中X通常是脯氨酸,Y通常是羥脯氨酸[3]。按照膠原蛋白發(fā)現(xiàn)的先后順序,可將其分為Ⅰ型、Ⅱ型、Ⅲ型等28種膠原蛋白[4],Ⅰ型膠原蛋白分子組成為[α1(Ⅰ)]2α2(Ⅰ),主要分布于骨骼中[5];Ⅱ型膠原蛋白由[α1(Ⅱ)]3組成,主要由軟骨細胞產(chǎn)生,因其含有大量賴氨酸殘基,因而糖基化率較高[6];Ⅲ型膠原蛋白分子組成為[α1(Ⅲ)]3,因含半胱氨酸所以肽鏈間形成二硫鍵,因此其本身就可形成細纖維,Ⅲ型膠原蛋白血管中含量較高,主要存在于肺泡間質(zhì)中且分布雜亂,因而形成復(fù)雜的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu),正是這種結(jié)構(gòu)使得肺組織具有良好的柔韌性與彈性,并且可以為細胞提供充足養(yǎng)分,使得皮膚飽滿透亮[7]。雙堿性內(nèi)切酶又稱為Kex2蛋白酶、YSCF蛋白酶,在酵母體內(nèi)Kex2蛋白酶負責加工killer toxin和α-factor的前體。Recombinant Human NGAL/Lipocalin-2 Protein,hFc Tag
然而,在肝臟中,IL-28A誘導(dǎo)的Th1細胞因子反應(yīng)有助于T細胞介導(dǎo)的肝炎的炎癥。Recombinant Mouse NGAL/Lipocalin-2 Protein,hFc Tag
PreScissionProtease是一種由人鼻病毒14型的3C蛋白酶(humanrhinovirus(HRV)type143Cprotease)和GST組成的融合蛋白。該蛋白酶可在低溫下(4°C)特異識別短肽Leu-Glu-Val-Leu-Phe-Gln-Gly-Pro,并在Gln和Gly氨基酸殘基之間進行酶切。底物的識別和切割不僅依賴于融合蛋白的一級結(jié)構(gòu)還依賴于融合蛋白的二級和三級結(jié)構(gòu)。它可以特異性的將pGEX-6P系列等載體表達出的帶有酶底物識別多肽序列融合蛋白的GST標簽進行分離。本品由大腸桿菌中重組表達,以無菌液體形式提供。產(chǎn)品性質(zhì)中文別名(ChineseSynonym)重組Prescission蛋白酶英文別名(EnglishSynonym)3Cprotease,Picornain3C,PSP來源(Source)大腸桿菌表達分子量(MolecularWeight)約46kDa物理外觀(PhysicalAppearance)無菌無色液體儲存緩沖液(StorageBuffer)25mMTris-HCl(pH8.0),150mMNaCl,1mMEDTA,5mMDTT,50%(V/V)GlycerinRecombinant Mouse NGAL/Lipocalin-2 Protein,hFc Tag