MK-571(L-660711)sodium是一種口服有效、選擇性的和競(jìng)爭(zhēng)性的白三烯D4(LTD4)受體拮抗劑,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分別為0.22和2.1nM。MK-571sodium也是一種多藥耐藥相關(guān)蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制劑。MK-571sodium可抑制構(gòu)成性和抗原刺激的S1P釋放。TJ-M2010-5是一種MyD88抑制劑,可與MyD88的TIR結(jié)構(gòu)域結(jié)合以干擾其同源二聚化和TLR/MyD88信號(hào)通路。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注損傷(MIRI)的研究。Sudoxicam是一種可逆的口服活性的COX拮抗劑,是烯醇-羧酰胺類的非甾體藥(NSAID)。Sudoxicam具有有效的,抗浮腫和退熱作用。Saponins (Saponin) 是一類多發(fā)現(xiàn)于多種植物中苷類的化合物。儀征抑制劑
Glyphosate是一種氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate靶向并阻斷一種在動(dòng)物中沒有發(fā)現(xiàn)的植物代謝途徑,莽草酸途徑,這是植物合成芳香氨基酸所必需的。Melatonin是一種由松果體分泌的,可褪黑受體。Melatonin在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和特性。Melatonin是一種新型的選擇性ATF-6抑制劑,可通過COX-2下調(diào)誘導(dǎo)人肝細(xì)胞凋亡。Melatonin通過內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激減弱palmiticacid-induced(HY-N0830)誘導(dǎo)的小鼠顆粒細(xì)胞凋亡。Selisistat(EX-527)是一種有效和選擇性的SirT1(黑腹果蠅中的Sir2)抑制劑,IC50值為123nM。Selisistat緩解多種亨廷頓病動(dòng)物和細(xì)胞模型的病理學(xué)。句容Magnetic Stand(磁力架)腫瘤壞死因子 α (TNF alpha) 是一種有效的促炎細(xì)胞因子。
Sodiumorthovanadate是蛋白酪氨酸磷酸酶,堿性磷酸酶和一些ATP酶的抑制劑,有可能充當(dāng)磷酸鹽類似物。NF-κB-IN-1,一種4-亞芳基姜黃素類似物,是有效的NF-κB信號(hào)通路抑制劑。NF-κB-IN-1直接抑制IKK來阻斷NF-κB的。NF-κB-IN-1可有效抑制肺細(xì)胞的活力并減弱A549細(xì)胞的克隆活性。Paeoniflorin是一種heatshockprotein誘導(dǎo)化合物,普遍存在于芍藥科植物中,具有多種生物活性,包括活性、活性、增強(qiáng)認(rèn)知能力和減弱學(xué)習(xí)障礙、抗氧化應(yīng)激、抗血小板聚集、擴(kuò)張血管和降低血液粘度。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic(PFN-α),是細(xì)胞通透性的p53抑制劑。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic對(duì)暴露于Etoposide的皮層神經(jīng)元的保護(hù)作用比Pifithrin-α強(qiáng)一個(gè)數(shù)量級(jí)(ED50=30nM)。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic也作為p53轉(zhuǎn)錄后活性抑制劑。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic不阻止p53上的S15殘基磷酸化。
Curcumin(Diferuloylmethane),是一種天然酚類化合物,是乙酰轉(zhuǎn)移酶p300/CREB結(jié)合蛋白特異性抑制劑,抑制組蛋白/非組蛋白的乙?;徒M蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶依賴的染色質(zhì)轉(zhuǎn)錄。Curcumin對(duì)NF-κb和MAPKs有抑制作用,并具有、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多種藥理作用。Curcumin通過Keap1半胱氨酸修飾誘導(dǎo)Nrf2蛋白的穩(wěn)定。LAT1-IN-1(BCH)是L型氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白1(LAT1)的選擇性競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,可明顯抑制細(xì)胞對(duì)氨基酸的攝取和mTOR磷酸化,從而抑制細(xì)胞生長(zhǎng)并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。BovineSerumAlbumin(BSA)是由三個(gè)同源全α結(jié)構(gòu)域組成的583個(gè)氨基酸的蛋白質(zhì)。BSA是一種球狀蛋白,可用于多種生物化學(xué)實(shí)驗(yàn)。GDC-0879 是一種有效的選擇性 B-Raf 抑制劑,IC50 為 0.13 nM。
IWP-2是Wnt加工和分泌的抑制劑,其IC50為27nM。IWP-2靶向膜結(jié)合的O-?;D(zhuǎn)移酶porcupine(Porcn),從而阻止關(guān)鍵的Wnt配體棕櫚糖基化。IWP-2還是一種具有ATP競(jìng)爭(zhēng)能力的CK1δ抑制劑,對(duì)于M82FCK1δ的IC50為40nM。4μ8C(IRE1InhibitorIII)是IRE1α的小分子抑制劑。Dizocilpinemaleate(MK-801maleate)是一種有效,選擇性,非競(jìng)爭(zhēng)性的NMDA受體拮抗劑,Kd值為37.2nM。PEG300(Polyethyleneglycol300),分子量為300的中性聚合物,由乙二醇重復(fù)單元形成的水溶性、低免疫原性和生物相容性聚合物。Reparixin是趨化因子受體CXCR1和CXCR2的非競(jìng)爭(zhēng)性變構(gòu)抑制劑,IC50分別為1和100nM。Apelin-13 TFA 也可用于 2 型糖尿病及代謝綜合征的研究。Sorafenib?(索拉非尼)批發(fā)價(jià)
Pyrroloquinoline quinone 是哺乳動(dòng)物的必需營(yíng)養(yǎng)素,對(duì)免疫功能很重要。儀征抑制劑
GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透過系統(tǒng)的,胰素樣肽1受體(GLP-1R)的非競(jìng)爭(zhēng)性抑制,其IC50值為650nM。trans-C75((±)-C75)是C75的對(duì)映異構(gòu)體,C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制劑。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一種酚酯化合物。Rosmarinicacid抑制MAO-A,MAO-B和COMT,IC50分別為50.1,184.6和26.7μM。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷類似物,特異型抑制DNA甲基化。5-Azacytidine與DNA結(jié)合共價(jià)捕獲DNA甲基轉(zhuǎn)移酶(DNAmethyltransferases),有益于逆轉(zhuǎn)表觀遺傳變化。5-Azacytidine誘導(dǎo)細(xì)胞自噬(autophagy)。儀征抑制劑
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