Trastuzumab是一種人源化IgG1單克隆抗體,其以高親和力與HER2選擇性結(jié)合。Trastuzumab可用于HER2陽性轉(zhuǎn)移性乳腺和HER2陽性胃的研究。TPEN(TPEDA)是一種特定的細(xì)胞可滲透的重金屬螯合劑。TPEN對Zn2+具有高親和力,但對Mg2+和Ca2+具有較低的親和力。TPEN誘導(dǎo)DNA損傷并增加細(xì)胞內(nèi)ROS的產(chǎn)生。TPEN還抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)凋亡(apoptosis)。L-Carnitine是一種高度極性的小兩性離子,是線粒體β-氧化途徑的重要共因子。L-Carnitine的作用是將長鏈脂肪?;o酶A轉(zhuǎn)運到線粒體中,通過β-氧化降解。L-Carnitine是一種抗氧化劑。L-Carnitine可以改善許多先天性代謝錯誤的代謝失衡。TPEN 還抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)凋亡 (apoptosis)。嘉興Doxycycline (hyclate)強力霉素(鹽酸)
6-Aminocaproicacid(EACA),一種單氨基羧酸,是有效和具有口服活性的纖溶酶和纖溶酶原的抑制劑。6-Aminocaproicacid是一種有效的抗纖溶劑。6-Aminocaproicacid通過競爭性結(jié)合纖溶酶原上的賴氨酸殘基來防止血塊溶解,抑制纖溶酶的形成并減少纖維蛋白溶解。6-Aminocaproicacid可用于研究出血性疾病。VEGF165蛋白,Rat(CHO)是一個有效的血管生成調(diào)節(jié)劑,并能與信號蛋白受體neuropilin1結(jié)合。VEGF165蛋白,Human(HEK293)是血管內(nèi)皮生長因子A(VEGF-A)的亞型。VEGF是血管內(nèi)皮細(xì)胞特異性的肝素結(jié)合生長因子,能夠誘導(dǎo)血管生成。Alda-1是有效的,選擇性的ALDH2激動劑,其野生型ALDH2并恢復(fù)近似野生型活性至ALDH2*2。Dorsomorphin供應(yīng)商Selisistat (EX-527) 是一種有效和選擇性的 SirT1 (黑腹果蠅中的 Sir2) 抑制劑,IC50 值為 123 nM。
KN-62是一種選擇性的、可逆的鈣調(diào)蛋白依賴性蛋白激酶II(CaMK-II)抑制劑,對大鼠腦CaMK-II的IC50值為0.9μM。KN-62直接與CaMK-II酶的鈣調(diào)蛋白結(jié)合位點結(jié)合。KN-62是非競爭性的P2X7受體拮抗劑,IC50約為15nM。Isoprenaline(Isoproterenol)hydrochloride是一種非選擇性的β-腎上腺素受體激動劑,具有口服活性。Isoprenaline具有的外周血管擴(kuò)張、支氣管擴(kuò)張和心臟刺性。Isoprenaline可用于心動過緩和支氣管的研究。Flecainide是一種有效的具有口服活性的抗心律失常劑。Flecainide阻斷心臟快速內(nèi)向Na+電流(INa)和延遲整流器K+電流的快速成分。Flecainide可延長心室和心房肌纖維的動作電位持續(xù)時間(APD)。Flecainide具有研究胎兒心動過速的潛力。
Gabazine是GABAA受體的選擇性競爭性拮抗劑,其對GABA受體的IC50值為~0.2μM。Nivolumab(anti-PD-1)是一種PD-1人源類IgG4抗體類抑制劑,用于晚期(轉(zhuǎn)移性)非小細(xì)胞肺的研究。Tranilast(MK-341)是一種抗反應(yīng)劑。抑制前列腺素D2產(chǎn)生(PGD2,IC50=0.1mM)。具有和免疫調(diào)節(jié)作用。Tranilastsodium拮抗血管緊張素II(angiotensinII)并抑制其在血管平滑肌細(xì)胞中的生物學(xué)作用。Benzobicyclon是一種4-HPPD抑制劑和除草劑,與水反應(yīng)后形成活性除草劑苯并雙環(huán)素水解物,導(dǎo)致雜草的白化和死亡。Benzobicyclon對禾本科、莎草科和闊葉雜草有效。Benzobicyclon能有效針對磺酰脲除草劑抗性生物型以及野生型雜草。L-Carnitine 可以改善許多先天性代謝錯誤的代謝失衡。
Methyl-β-cyclodextrin(Methyl-beta-cyclodextrin)是一種環(huán)庚糖,對非極性物質(zhì)有增溶作用,廣泛應(yīng)用于疏水物的釋放。Methyl-β-cyclodextrin(Methyl-beta-cyclodextrin)也用作降膽固醇劑。Methyl-β-cyclodextrin可降低網(wǎng)格蛋白依賴性內(nèi)吞作用。Methyl-β-cyclodextrin可阻斷細(xì)胞遷移體的形成。TanshinoneI是一種IIA型人重組s2和兔重組c2抑制劑,IC50分別為11μM和82μM。Sulfo-SMCCsodium是一種常用的異雙官能交聯(lián)劑,是不可降解的ADClinker,其帶有N-羥基琥珀酰亞胺(NHS)酯和馬來酰亞胺基團(tuán),分別與伯胺和巰基反應(yīng)。SMCC是一種蛋白質(zhì)交聯(lián)劑。SMCC接合抗原耦合脾臟細(xì)胞來誘導(dǎo)抗原特異性免疫反應(yīng)。Carvedilol (BM 14190) 是一種非選擇性 β/α-1 受體阻斷劑。嘉興Doxycycline (hyclate)強力霉素(鹽酸)
Rebamipide (OPC12759) 是一種口服有效的胃保護(hù)劑。嘉興Doxycycline (hyclate)強力霉素(鹽酸)
Cetuximab(C225)是一種人源IgG1單克隆抗體,能夠抑制EGFR,SPR方法測得Cetuximab對EGFR的Kd值為0.201nM;Cetuximab具有高效的抗腫瘤作用。Bemarituzumab是一種針對FGFR2b(一種FGF受體)的的人源化IgG1單克隆抗體。Bemarituzumab阻止成纖維細(xì)胞生長因子結(jié)合和FGFR2b。Bemarituzumab具有用于研究的潛力。Ionomycin(SQ23377)是一種有效的,選擇性的鈣離子載體(calciumionophore),也是一種由Streptomycesconglobatus產(chǎn)生的。Ionomycin(SQ23377)對二價陽離子具有高度特異性(Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin(SQ23377)促進(jìn)細(xì)胞凋亡。Ionomycin(SQ23377)還誘導(dǎo)蛋白激酶C(PKC)。嘉興Doxycycline (hyclate)強力霉素(鹽酸)