Gabazine是GABAA受體的選擇性競爭性拮抗劑,其對GABA受體的IC50值為~0.2μM。Nivolumab(anti-PD-1)是一種PD-1人源類IgG4抗體類抑制劑,用于晚期(轉(zhuǎn)移性)非小細(xì)胞肺的研究。Tranilast(MK-341)是一種抗反應(yīng)劑。抑制前列腺素D2產(chǎn)生(PGD2,IC50=0.1mM)。具有和免疫調(diào)節(jié)作用。Tranilastsodium拮抗血管緊張素II(angiotensinII)并抑制其在血管平滑肌細(xì)胞中的生物學(xué)作用。Benzobicyclon是一種4-HPPD抑制劑和除草劑,與水反應(yīng)后形成活性除草劑苯并雙環(huán)素水解物,導(dǎo)致雜草的白化和死亡。Benzobicyclon對禾本科、莎草科和闊葉雜草有效。Benzobicyclon能有效針對磺酰脲除草劑抗性生物型以及野生型雜草。SB-431542 是 TGF-β 受體激酶抑制劑 (TRKI)。高郵Etoposide ( 依托泊苷)
IFN-gamma蛋白,Mouse是一種促炎性細(xì)胞因子,具有高效的免疫調(diào)節(jié)功能,同時可抗細(xì)胞增殖,抗病毒等。Polydatin提取自從傳統(tǒng)中藥虎杖根,在多個實驗?zāi)P椭芯哂凶饔?。Polydatin(Piceid)可抑制G6PD,并誘導(dǎo)氧化和內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激Neohesperidin是一種大量存在于柑橘屬植物中的類黃酮化合物,具有抗氧化和作用的。CyclosporinA(CyclosporineA)是一種免疫抑制劑,能與親環(huán)素結(jié)合,抑制calcineurin活性的IC50值為7nM。CyclosporinA也抑制CD11a/CD18粘附分子。Mito-TEMPO是一種靶向線粒體的超氧化物歧化酶模擬物,有著超氧化物和烷基自由基的能力。Ibrutinib(PCI-32765)是一種不可逆的選擇性Btk抑制劑,IC50值為0.5nM。Ibrutinib可作為Btk配體,用于合成一系列PROTAC分子,如P13I。P13I作用于人Burkitt’s淋巴瘤RAMOS細(xì)胞,濃度為10和100nM時,分別降解73%和89%Btk。無錫LaduviglusibCCT020312 是選擇性的 EIF2AK3/PERK 的劑。
IWP-2是Wnt加工和分泌的抑制劑,其IC50為27nM。IWP-2靶向膜結(jié)合的O-?;D(zhuǎn)移酶porcupine(Porcn),從而阻止關(guān)鍵的Wnt配體棕櫚糖基化。IWP-2還是一種具有ATP競爭能力的CK1δ抑制劑,對于M82FCK1δ的IC50為40nM。4μ8C(IRE1InhibitorIII)是IRE1α的小分子抑制劑。Dizocilpinemaleate(MK-801maleate)是一種有效,選擇性,非競爭性的NMDA受體拮抗劑,Kd值為37.2nM。PEG300(Polyethyleneglycol300),分子量為300的中性聚合物,由乙二醇重復(fù)單元形成的水溶性、低免疫原性和生物相容性聚合物。Reparixin是趨化因子受體CXCR1和CXCR2的非競爭性變構(gòu)抑制劑,IC50分別為1和100nM。
Rhosinhydrochloride是一種有效的,特異性的RhoA亞家族RhoGTPases抑制劑,能特異性的結(jié)合RhoA,抑制RhoA-GEF相互作用,Kd值~0.4uM,但不與Cdc42或Rac1,GEF,LARG相互作用。Rhosinhydrochloride可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Rhosinhydrochloride通過增強(qiáng)D1中棘神經(jīng)元的可塑性和降低過度興奮性來促進(jìn)應(yīng)激恢復(fù)。A-366是一種高效、高選擇性的肽競爭性組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶G9a抑制劑,對G9a和GLP的IC50分別為3.3和38nM。A-366比其他21種甲基轉(zhuǎn)移酶具有1000倍以上的選擇性。A-366是一種有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制劑(IC50=182.6nM)。A-366對人H3R(Ki=17nM)表現(xiàn)出很高的親和力,并且在組胺能和多巴胺能受體家族的亞群間表現(xiàn)出亞型選擇性。Methylproamine是DNA結(jié)合的輻射保護(hù)劑,它通過修復(fù)短暫輻射誘導(dǎo)的DNA氧化物種起作用,也可通過保護(hù)DNA雙鏈斷裂來防止電離輻射。Pyrroloquinoline quinone (PQQ) 是氧化還原輔助因子,一種陰離子型氧化還原循環(huán)原醌。
PlatycodinD是可從桔梗中分離得到的皂苷類化合物,為AMPKα的劑,具有抗肥胖活性。WNT/β-catenin通路介導(dǎo)PlatycodinD的抗成脂作用。M-CSF蛋白,Mouse是一種促炎性細(xì)胞因子,與受體CSF1R結(jié)合,參與單核/巨噬細(xì)胞的增殖,破骨細(xì)胞的誘導(dǎo),在受損的軟骨及骨質(zhì)疏松等疾病中起到重要作用。Tanespimycin(17-AAG)是有效的HSP90抑制劑,IC50為5nM,對腫瘤細(xì)胞HSP90的親和性比正常細(xì)胞高100倍。Tanespimycin消耗細(xì)胞內(nèi)STK38/NDR1,并降低STK38激酶活性。Tanespimycin還下調(diào)stk38基因表達(dá)。CCT020312是選擇性的EIF2AK3/PERK的劑。CCT020312可誘導(dǎo)細(xì)胞細(xì)胞中EIF2A的磷酸化。Ginsenoside Rh2 以多途徑方式誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。高郵Etoposide ( 依托泊苷)
Gabazine是 GABAA 受體 的選擇性競爭性拮抗劑,其對 GABA 受體的 IC50 值為 ~0.2 μM。高郵Etoposide ( 依托泊苷)
PX-478是一種具有口服活性的HIF-1α抑制劑,并具有活性。PX-478可穿透血腦屏障。Fluzoparib(SHR3162)是一種有效的口服活性PARP1抑制劑(IC50=1.46±0.72nM),具有優(yōu)越的抗活性。Fluzoparib選擇性地抑制同源重組修復(fù)(HR)缺陷細(xì)胞的增殖,并使HR缺陷細(xì)胞對細(xì)胞毒物敏感。Fluzoparib在體內(nèi)具有良好的藥代動力學(xué)特性,可用于研究。β-Phellandrene是從Carumpetroselinum中通過分餾獲得的。β-Phellandrene可用于精油添加劑。Taurine是一種含硫氨基酸和一種參與細(xì)胞體積調(diào)節(jié)的有機(jī)滲透劑,為膽汁鹽的形成提供底物,并在調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)游離鈣濃度方面發(fā)揮作用。Taurine有脂肪細(xì)胞自噬(autophagy)的能力。高郵Etoposide ( 依托泊苷)