FGF-2/bFGF是成纖維細胞因子家族的成員,參與骨的愈合、軟骨修復(fù)、骨修復(fù)和神經(jīng)再生。FGF-2也是一種有絲分裂促進劑,能加速細胞增殖。FGF-2通過特異性靶向酪氨酸激酶受體,F(xiàn)GF/FGFR信號通路來調(diào)控免疫過程。例如,F(xiàn)GF-2參與JAK-STAT信號通路來調(diào)控軟骨代謝,也ERK信號促進軟骨再生。FGF-2結(jié)合FGFR1/3分別促進關(guān)節(jié)軟骨的退化和修復(fù)。FGF-2還是GBM中已知的致因子,有助于膠質(zhì)瘤生長、血管化。重組人堿性FGF/bFGF蛋白(154a.a),是由E.coli大腸桿菌產(chǎn)生的重組蛋白,全長154個氨基酸,不帶標簽。5-Aminolevulinicacidhydrochloride(5-ALAhydrochloride)是體內(nèi)血紅素生物合成的中間體,為四吡咯的前體。Spermine(NSC268508)作為一個直接的自由基清除劑,能夠保護DNA免受自由基的攻擊。Spermine具有抗病毒作用。MCE抑制劑激動劑的作用機制是通過調(diào)節(jié)MCE的活性來影響相關(guān)生理機能。東陽Verteporfin(維替泊芬)
Ilomastat(GM6001)是一種有效、廣譜的基質(zhì)金屬蛋白酶(MMP)抑制劑,能夠抑制MMP的活性,IC50值分別為1.5nM(MMP-1),1.1nM(MMP-2),1.9nM(MMP-3),0.5nM(MMP-9),對人皮膚成纖維細胞膠原酶(MMP-1)的Ki值為0.4nM。(±)-Carnitinechloride有D和L兩種異構(gòu)體。L-carnitine在脂肪酸的β-氧化中起重要作用,也具有抗氧化作用和活性。Lacidipine是一種口服有效的和具有高度選擇性的L型鈣離子通道阻滯劑,作用于平滑肌的鈣通道,主要擴張周圍動脈,減少外周阻力,具有長效抗活性。Lacidipine通過調(diào)節(jié)caspase-3途徑來保護HKCs免受ATP耗盡和恢復(fù)所誘發(fā)的凋亡。Lacidipine可用于,和急性腎臟損傷的研究。Nitisinone是一種口服有效的,具有競爭性和可逆性的4-羥苯酸二加氧酶(4-HPPD)抑制劑,其IC50值為173nM。Nitisinone能以劑量依賴的方式促進酪氨酸的積累。Nitisinone可用于遺傳性酪氨酸血癥1型(HT-1)(罕見的遺傳性疾病)和白化病的研究。Stattic抑制劑這種激動劑可以增加多巴胺在神經(jīng)元之間的傳遞,從而提高神經(jīng)系統(tǒng)的活動水平。
Methyl-β-cyclodextrin(Methyl-beta-cyclodextrin)是一種環(huán)庚糖,對非極性物質(zhì)有增溶作用,廣泛應(yīng)用于疏水物的釋放。Methyl-β-cyclodextrin(Methyl-beta-cyclodextrin)也用作降膽固醇劑。Methyl-β-cyclodextrin可降低網(wǎng)格蛋白依賴性內(nèi)吞作用。Methyl-β-cyclodextrin可阻斷細胞遷移體的形成。TanshinoneI是一種IIA型人重組s2和兔重組c2抑制劑,IC50分別為11μM和82μM。Sulfo-SMCCsodium是一種常用的異雙官能交聯(lián)劑,是不可降解的ADClinker,其帶有N-羥基琥珀酰亞胺(NHS)酯和馬來酰亞胺基團,分別與伯胺和巰基反應(yīng)。SMCC是一種蛋白質(zhì)交聯(lián)劑。SMCC接合抗原耦合脾臟細胞來誘導(dǎo)抗原特異性免疫反應(yīng)。
Cetuximab(C225)是一種人源IgG1單克隆抗體,能夠抑制EGFR,SPR方法測得Cetuximab對EGFR的Kd值為0.201nM;Cetuximab具有高效的抗腫瘤作用。Bemarituzumab是一種針對FGFR2b(一種FGF受體)的的人源化IgG1單克隆抗體。Bemarituzumab阻止成纖維細胞生長因子結(jié)合和FGFR2b。Bemarituzumab具有用于研究的潛力。Ionomycin(SQ23377)是一種有效的,選擇性的鈣離子載體(calciumionophore),也是一種由Streptomycesconglobatus產(chǎn)生的。Ionomycin(SQ23377)對二價陽離子具有高度特異性(Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin(SQ23377)促進細胞凋亡。Ionomycin(SQ23377)還誘導(dǎo)蛋白激酶C(PKC)。MCE抑制劑激動劑可通過調(diào)節(jié)膽固醇代謝來改善血脂水平。
D-Glucose(Glucose)是一種單糖,是生物學(xué)中的重要碳水化合物。D-Glucose是碳水化合物的甜味劑,是一般代謝的關(guān)鍵組成部分,并作為與細胞代謝狀態(tài)以及生物和非生物應(yīng)激反應(yīng)有關(guān)的關(guān)鍵信號分子。D-Glucose誘導(dǎo)細胞遷移體的分泌。Necrosulfonamide,一種necroptosis抑制劑,通過選擇性靶向(MLKL)。Necrosulfonamide阻止MLKL-RIP1-RIP3壞死小體復(fù)合體與其下游效應(yīng)子相互作用。MLKL是誘導(dǎo)壞死過程中RIP3的重要底物。ATPγS(tetralithiumsalt)是真核生物翻譯起始因子eIF4A的核苷酸水解和RNA解鏈活性的底物。PilocarpineHydrochloride是一種有效的M3型毒蕈堿乙酰膽堿受體(M3muscarinicreceptor)激動劑。MCE抑制劑激動劑可以調(diào)節(jié)細胞增殖、分化、凋亡等重要生物學(xué)過程。寧波Empagliflozin ( 恩格列凈)
MCE抑制劑激動劑能夠抑制細胞內(nèi)的脂質(zhì)代謝,對肥胖癥等代謝性疾病具有潛在的作用。東陽Verteporfin(維替泊芬)
Nicotinamide是維生素B3或煙酸的一種形式,可抑制SIRT2的體外活性,其EC50值為2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤細胞數(shù)量,并增加細胞內(nèi)NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的腫瘤生長并提高生存率,可用于黑色素瘤等皮膚相關(guān)的研究。N-Acetylcysteineamide是一種能透過細胞膜和血腦屏障的硫醇抗氧化劑和神經(jīng)保護劑,可降低ROS的產(chǎn)生。Pimonidazole是一種缺氧標記物,用于瘤內(nèi)缺氧和細胞增殖的補充性研究。Pimonidazole通過與大分子的共價結(jié)合或通過被還原形成還原性代謝物后在缺氧細胞中積累,可用于定性和定量評估缺氧。NBQX(FG9202)是高度選擇性,競爭型的AMPA受體拮抗劑。NBQX具有神經(jīng)保護和抗驚厥活性。東陽Verteporfin(維替泊芬)