IWP-2是Wnt加工和分泌的抑制劑,其IC50為27nM。IWP-2靶向膜結(jié)合的O-?;D(zhuǎn)移酶porcupine(Porcn),從而阻止關(guān)鍵的Wnt配體棕櫚糖基化。IWP-2還是一種具有ATP競爭能力的CK1δ抑制劑,對于M82FCK1δ的IC50為40nM。4μ8C(IRE1InhibitorIII)是IRE1α的小分子抑制劑。Dizocilpinemaleate(MK-801maleate)是一種有效,選擇性,非競爭性的NMDA受體拮抗劑,Kd值為37.2nM。PEG300(Polyethyleneglycol300),分子量為300的中性聚合物,由乙二醇重復(fù)單元形成的水溶性、低免疫原性和生物相容性聚合物。Reparixin是趨化因子受體CXCR1和CXCR2的非競爭性變構(gòu)抑制劑,IC50分別為1和100nM。MCE抑制劑激動劑是一種新型的藥物,具有廣泛的應(yīng)用前景,對人類健康具有重要的意義。寧波ML385
MK-571(L-660711)sodium是一種口服有效、選擇性的和競爭性的白三烯D4(LTD4)受體拮抗劑,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分別為0.22和2.1nM。MK-571sodium也是一種多藥耐藥相關(guān)蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制劑。MK-571sodium可抑制構(gòu)成性和抗原刺激的S1P釋放。TJ-M2010-5是一種MyD88抑制劑,可與MyD88的TIR結(jié)構(gòu)域結(jié)合以干擾其同源二聚化和TLR/MyD88信號通路。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注損傷(MIRI)的研究。Sudoxicam是一種可逆的口服活性的COX拮抗劑,是烯醇-羧酰胺類的非甾體藥(NSAID)。Sudoxicam具有有效的,抗浮腫和退熱作用。Puromycin dihydrochloride(嘌呤霉素二鹽酸鹽)采購這些藥物通過增加多巴胺水平來改善注意力和專注力。
Benzethoniumchloride作用于在爪蟾卵母細(xì)胞,抑制人重組α7和α4β2神經(jīng)元煙堿性乙酰膽堿受體。Imipenemmonohydrate,噻吩霉素的穩(wěn)定結(jié)晶衍生物,是一種,對革蘭氏陽性和革蘭氏陰性的需氧和厭氧細(xì)菌具有良好的抗性。Imipenemmonohydrate可被用于碳青霉烯類非易感性和銅綠假單胞菌生物膜的研究。Vancomycinhydrochloride是用于研究細(xì)菌(bacterial)的。它通過抑制易感細(xì)菌的細(xì)胞壁合成的第二階段起作用。Vancomycinhydrochloride還改變細(xì)胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成。
FGF-2/bFGF是成纖維細(xì)胞因子家族的成員,參與骨的愈合、軟骨修復(fù)、骨修復(fù)和神經(jīng)再生。FGF-2也是一種有絲分裂促進(jìn)劑,能加速細(xì)胞增殖。FGF-2通過特異性靶向酪氨酸激酶受體,F(xiàn)GF/FGFR信號通路來調(diào)控免疫過程。例如,F(xiàn)GF-2參與JAK-STAT信號通路來調(diào)控軟骨代謝,也ERK信號促進(jìn)軟骨再生。FGF-2結(jié)合FGFR1/3分別促進(jìn)關(guān)節(jié)軟骨的退化和修復(fù)。FGF-2還是GBM中已知的致因子,有助于膠質(zhì)瘤生長、血管化。重組人堿性FGF/bFGF蛋白(154a.a),是由E.coli大腸桿菌產(chǎn)生的重組蛋白,全長154個氨基酸,不帶標(biāo)簽。5-Aminolevulinicacidhydrochloride(5-ALAhydrochloride)是體內(nèi)血紅素生物合成的中間體,為四吡咯的前體。Spermine(NSC268508)作為一個直接的自由基清除劑,能夠保護(hù)DNA免受自由基的攻擊。Spermine具有抗病毒作用。MCE抑制劑激動劑可以有效抑制MCE的活性。
GsMTx4是一種蜘蛛毒液肽,選擇性地抑制屬于Piezo和TRP通道家族的陽離子可滲透的機(jī)械敏感性通道(MSCs)。GsMTx4還可阻斷陽離子選擇性的拉伸通道(SAC),減弱溶血磷脂酰膽堿(LPC)誘導(dǎo)的星形膠質(zhì)細(xì)胞毒性和小膠質(zhì)細(xì)胞反應(yīng)性。GsMTx4是一種重要的藥理學(xué)工具,可用于鑒定興奮性MSCs在正常生理學(xué)和病理學(xué)中的作用。Berberinechloride是一種生物堿,常用作。Berberinechloride誘導(dǎo)活性氧(ROS)生成并抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶(topoisomerase)??固匦?。GastrinI,human是胃中產(chǎn)生的內(nèi)源性肽,通過CCK2受體增加胃酸的分泌。MCE抑制劑激動劑可以改善神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者的生活質(zhì)量。SHP099 hydrochloride
MCE抑制劑激動劑的研究有助于揭示MCE信號通路的生物學(xué)功能。寧波ML385
Imipraminehydrochloride是一種具有口服活性的叔胺類三環(huán)抗抑郁藥。Imipraminehydrochloride是一種具有抗活性的Fascin1抑制劑。Imipraminehydrochloride也抑制5-羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)體(serotonintransporter),其IC50值為32nM。Imipraminehydrochloride刺激U-87MG膠質(zhì)瘤細(xì)胞自噬(autophagy),誘導(dǎo)HL-60細(xì)胞凋亡(apoptosis)。Imipraminehydrochloride具有神經(jīng)保護(hù)和免疫調(diào)節(jié)作用。MCU-i4阻斷IP3依賴的線粒體Ca2+的攝取,維持靶點(diǎn)的“管家”角色。Letrozole(CGS20267)是一種有效的,選擇性的,可逆的和具有口服活性的非甾體類芳香化酶(aromatase)抑制劑,IC50值為11.5nM。Letrozole選擇性抑制雌的生物合成,可用于乳腺的研究。寧波ML385