D-Glucose(Glucose)是一種單糖,是生物學(xué)中的重要碳水化合物。D-Glucose是碳水化合物的甜味劑,是一般代謝的關(guān)鍵組成部分,并作為與細(xì)胞代謝狀態(tài)以及生物和非生物應(yīng)激反應(yīng)有關(guān)的關(guān)鍵信號(hào)分子。D-Glucose誘導(dǎo)細(xì)胞遷移體的分泌。Necrosulfonamide,一種necroptosis抑制劑,通過選擇性靶向(MLKL)。Necrosulfonamide阻止MLKL-RIP1-RIP3壞死小體復(fù)合體與其下游效應(yīng)子相互作用。MLKL是誘導(dǎo)壞死過程中RIP3的重要底物。ATPγS(tetralithiumsalt)是真核生物翻譯起始因子eIF4A的核苷酸水解和RNA解鏈活性的底物。PilocarpineHydrochloride是一種有效的M3型毒蕈堿乙酰膽堿受體(M3muscarinicreceptor)激動(dòng)劑。MCE抑制劑激動(dòng)劑的發(fā)現(xiàn)和研究為藥物設(shè)計(jì)和開發(fā)提供了新的思路和方法。常州2-Deoxy-D-glucose (2-脫氧-D-葡萄糖)
MulberrosideA是桑樹(MorusalbaL.)中的主要生物活性成分之一。MulberrosideA可降低TNF-α,IL-1β和IL-6的表達(dá),抑制NALP3,caspase-1和NF-κB的以及ERK,JNK和p38的磷酸化。MulberrosideA具有和抗細(xì)胞凋亡作用。MulberrosideA對(duì)蘑菇酪氨酸酶(tyrosinase)具有抑制活性,IC50為53.6μM。Vacuolin-1是一種有效的細(xì)胞滲透溶酶體胞吐(lysosomalexocytosis)抑制劑。Vacuolin-1阻斷了溶酶體Ca2+依賴性的胞吐作用,在不影響再封閉過程的情況下阻止溶酶體內(nèi)容物的釋放。Vacuolin-1是一種有效的選擇性PIKfyve抑制劑,通過損害溶酶體成熟來抑制晚期自噬(autophagy)。EGTAMCE抑制劑激動(dòng)劑的副作用包括食欲減退和焦慮等。
Polyinosinic-polycytidylicacid(Poly(I:C))是一種合成的雙鏈RNA(dsRNA),是一種toll樣受體3(TLR3)激動(dòng)劑。Polyinosinic-polycytidylicacid存在于一些病毒中,因此通常被用來模擬細(xì)胞外dsRNA的作用。Pam3CSK4TFA是一種Toll樣受體1/2(TLR1/2)激動(dòng)劑,對(duì)人TLR1/2的EC50為0.47ng/mL。Valproicacid(VPA)是一種具有口服活性的HDAC抑制劑,IC50值為0.5-2mM,抑制HDAC1的活性,(IC50,400μM),同時(shí)可誘導(dǎo)HDAC2的降解。ValproicacidNotch1信號(hào)并抑制小細(xì)胞肺(SCLC)細(xì)胞的增殖。Valproicacid可用于癲癇、雙相情感障礙、代謝疾病、HIV和偏等的研究。
Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作為驚厥生物堿,是一種競(jìng)爭(zhēng)性的神經(jīng)遞質(zhì)GABAA受體拮抗劑(IC50=2μM)。Bicuculline還能阻斷Ca2+鉀(SK)通道,并隨后阻斷慢后超極化(slowAHP)。DSSCrosslinker是一種不可降解(non-cleavable)的ADClinker,可用于合成抗體偶聯(lián)藥物(ADC)。RNaseInhibitor是在大腸桿菌表達(dá)系統(tǒng)中重組表達(dá)的RNase抑制劑,可特異性抑制RNaseA、B、C三種酶的活性。Thrombin(MW37kDa)是一種Na+的胰蛋白酶樣別構(gòu)絲氨酸蛋白酶。Thrombin能夠利用凝血酶識(shí)別序列對(duì)融合蛋白進(jìn)行位點(diǎn)特異性切割,并可用于消化GST標(biāo)記的蛋白。Ibudilast(KC-404;AV-411;MN-166)是一種環(huán)腺苷酸磷酸二酯酶(PDE)抑制劑。Ibudilast具有抗血小板聚集作用。Ibudilast抑制氣管平滑肌收縮性,可用于的研究。Ibudilast可能是一種有效的神經(jīng)保護(hù)和抗癡呆藥物,可對(duì)抗活化小膠質(zhì)細(xì)胞的神經(jīng)毒性。MCE抑制劑激動(dòng)劑是一種能夠抑制MCE活性的藥物。
Cetuximab(C225)是一種人源IgG1單克隆抗體,能夠抑制EGFR,SPR方法測(cè)得Cetuximab對(duì)EGFR的Kd值為0.201nM;Cetuximab具有高效的抗腫瘤作用。Bemarituzumab是一種針對(duì)FGFR2b(一種FGF受體)的的人源化IgG1單克隆抗體。Bemarituzumab阻止成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子結(jié)合和FGFR2b。Bemarituzumab具有用于研究的潛力。Ionomycin(SQ23377)是一種有效的,選擇性的鈣離子載體(calciumionophore),也是一種由Streptomycesconglobatus產(chǎn)生的。Ionomycin(SQ23377)對(duì)二價(jià)陽離子具有高度特異性(Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin(SQ23377)促進(jìn)細(xì)胞凋亡。Ionomycin(SQ23377)還誘導(dǎo)蛋白激酶C(PKC)。MCE抑制劑激動(dòng)劑能夠抑制細(xì)胞內(nèi)的脂質(zhì)代謝,對(duì)肥胖癥等代謝性疾病具有潛在的作用。衢州Ferrostatin-1(鐵抑素-1)
MCE抑制劑激動(dòng)劑可通過調(diào)節(jié)細(xì)胞凋亡來抑制瘤生長(zhǎng)。常州2-Deoxy-D-glucose (2-脫氧-D-葡萄糖)
Butylhydroxyanisole(Butylatedhydroxyanisole)是一種抗氧化劑,用作食品防腐劑。Butylhydroxyanisole能介導(dǎo)肝毒性、生殖發(fā)育和學(xué)習(xí)遲緩以及睡眠不足。Butylhydroxyanisole具有神經(jīng)毒性,能導(dǎo)致大腦和神經(jīng)發(fā)育中斷。Butylhydroxyanisole也是一個(gè)鐵死亡(ferroptosis)誘導(dǎo)劑。HGF蛋白,Human(HEK293,His)IGF-I/IGF-1蛋白,Human(70a.a)是一種促進(jìn)有絲分裂的細(xì)胞因子,與IGF受體結(jié)合,能夠調(diào)節(jié)多種組織的生長(zhǎng),如神經(jīng)組織、淋巴組織、生殖組織、平滑肌、內(nèi)皮細(xì)胞和骨骼等,同時(shí)具有調(diào)節(jié)神經(jīng)保護(hù)的作用。Cytarabine是一種核苷類似物,可引起S期細(xì)胞周期停滯并抑制DNA聚合酶。Cytarabine抑制DNA合成的IC50為16nM。Cytarabine對(duì)HSV具有抗病毒作用。Cytarabine具有抗正痘活性。常州2-Deoxy-D-glucose (2-脫氧-D-葡萄糖)