GSK2606414是可滲透細(xì)胞且有口服活性的蛋白激酶R樣內(nèi)質(zhì)網(wǎng)(ER)激酶(PERK)抑制劑，IC50值為0.4nM。ML228(CID-46742353)是一種有效的HIF信號通路劑，EC50為1μM。ML228可HIF以及下游EGFR。Hesperetin是一種天然黃烷酮類物質(zhì)，為有效的，廣譜的人UGT抑制劑。Hesperetin可調(diào)節(jié)凋亡途徑。Hesperidin(Hesperetin7-rutinoside)是一種存在于柑橘類水果中黃烷酮糖苷。Hesperidin具有多種生物學(xué)特性，例如減少炎癥介質(zhì)并發(fā)揮重要的抗氧化作用。Hesperidin還表現(xiàn)出抗和抗過敏活性。Luteolin(Luteoline),一種黃酮類化合物，也是一種有效的Nrf2抑制劑。Luteolin具有和特性，可在人類多種細(xì)胞系(包括非小肺細(xì)胞)中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和細(xì)胞周期停滯，并抑制細(xì)胞轉(zhuǎn)移和血管生成。MCE抑制劑激動劑可能對神經(jīng)退行性疾病具有治理潛力。東陽Empagliflozin ( 恩格列凈）

Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈，導(dǎo)致AMPK活化，增強(qiáng)胰島素敏感性，可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透過血腦屏障，誘導(dǎo)自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一種PROTAClinker，屬于PEG類。可用于合成PROTAC分子。ClozapineN-oxide是一種Clozapine的主要代謝產(chǎn)物，也是一種人毒蕈堿設(shè)計(jì)受體(DREADDs)激動劑。ClozapineN-oxide可DREADD受體hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿過血腦屏障。Clozapine是一種有效的多巴胺拮抗劑，也一種是有效的選擇性毒蕈堿M4受體(muscarinicM4receptor)(EC50為11nM)激動劑。HB-EGF蛋白,Human是刺激生長和分化的表皮生長因子(EGF)生長因子家族的成員。連云港Z-VAD-FMKSaponins (Saponin) 是一類多發(fā)現(xiàn)于多種植物中苷類的化合物。

Nimesulide是一種有選擇性的COX-2抑制劑，對其抑制具有時(shí)間依賴性，IC50值為70nM-70μM，但對COX-1的作用弱，IC50值>100μM；Nimesulide具有、止痛、解熱的作用。GemcitabineHydrochloride(LY188011Hydrochloride)是一種嘧啶核苷類似物抗代謝藥(nucleosideantimetabolite/analog)和抗劑。Gemcitabine抑制DNA合成(DNAsynthesis)和修復(fù)，導(dǎo)致細(xì)胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。LeptomycinB(CI940;LMB)是一種蛋白出核轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑。Leptomycin通過半胱氨酸殘基處的共價(jià)修飾使CRM1/exportin1失活。LeptomycinB是一種有效的抗，可阻斷真核細(xì)胞周期。

MCE（Mitochondrial Calcium Exchange）抑制劑和激動劑是兩類調(diào)節(jié)線粒體鈣離子穩(wěn)態(tài)的化合物。線粒體鈣信號在細(xì)胞能量代謝、凋亡和信號傳導(dǎo)中起關(guān)鍵作用。MCE抑制劑通過阻斷線粒體鈣離子通道（如MCU，線粒體鈣單向轉(zhuǎn)運(yùn)體）減少鈣離子進(jìn)入線粒體，從而影響細(xì)胞功能。而MCE激動劑則通過增強(qiáng)線粒體鈣攝取或釋放，調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣信號。這兩類化合物在研究中被廣泛應(yīng)用于探索線粒體鈣信號在生理和病理過程中的作用，為疾病提供了新的靶點(diǎn)。MCE抑制劑通過特異性抑制線粒體鈣離子交換，改變細(xì)胞內(nèi)鈣信號，從而影響細(xì)胞代謝和凋亡。例如，抑制MCU可以減少鈣離子進(jìn)入線粒體，降低線粒體膜電位，抑制ATP生成，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。這一機(jī)制在中尤為重要，因?yàn)榧?xì)胞依賴線粒體鈣穩(wěn)態(tài)維持其快速增殖和抗凋亡特性。研究表明，MCE抑制劑如Ru360能夠抑制多種細(xì)胞的生長，并增強(qiáng)化療藥物的療效。此外，MCE抑制劑在神經(jīng)退行性疾病和心血管疾病中也顯示出潛在價(jià)值。MCE抑制劑激動劑的發(fā)現(xiàn)和研究為藥物設(shè)計(jì)和開發(fā)提供了新的思路和方法。

心血管疾病是全球范圍內(nèi)導(dǎo)致死亡的主要原因之一。研究表明，線粒體功能障礙與心血管疾病的發(fā)生密切相關(guān)。MCE抑制劑通過調(diào)節(jié)線粒體內(nèi)鈣的濃度，能夠改善心肌細(xì)胞的能量代謝，降低心臟的氧化應(yīng)激水平，從而發(fā)揮保護(hù)心臟的作用。在動物實(shí)驗(yàn)中，MCE抑制劑能夠明顯改善心臟功能，減少心肌梗死后的損傷。此外，這類藥物還可能通過抑制心肌細(xì)胞的凋亡，延緩心衰的進(jìn)程。盡管目前臨床應(yīng)用尚處于研究階段，但MCE抑制劑在心血管疾病中的潛力引起了廣關(guān)注。MCE抑制劑激動劑是一種能夠有效抑制MCE活性并促進(jìn)細(xì)胞增殖的化合物。句容Trichostatin A（曲古抑菌素A）

MCE抑制劑激動劑是一種有前景的藥物研究領(lǐng)域。東陽Empagliflozin ( 恩格列凈）

MCE抑制劑在中展現(xiàn)出獨(dú)特潛力。細(xì)胞通常表現(xiàn)出異常的線粒體鈣信號，依賴線粒體鈣穩(wěn)態(tài)維持其快速增殖和抗凋亡特性。通過抑制線粒體鈣攝取，MCE抑制劑可以破壞細(xì)胞的能量代謝，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。例如，MCU抑制劑Ru360已被證明能夠抑制多種細(xì)胞的生長，并增強(qiáng)化療藥物的療效。此外，MCE抑制劑還可通過調(diào)節(jié)微環(huán)境中的鈣信號，抑制血管生成和轉(zhuǎn)移。這些特性使其成為領(lǐng)域的研究熱點(diǎn)。神經(jīng)退行性疾?。ㄈ绨柎暮Ｄ『团两鹕。┏０殡S線粒體功能障礙和鈣信號紊亂。MCE激動劑通過增強(qiáng)線粒體鈣攝取，改善線粒體能量代謝，可能對神經(jīng)細(xì)胞具有保護(hù)作用。研究表明，MCU可以增加神經(jīng)元中線粒體的鈣緩沖能力，減少鈣超載引起的細(xì)胞損傷。此外，激動劑還可通過調(diào)節(jié)線粒體與內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的鈣信號交流，改善突觸功能，延緩疾病進(jìn)展。盡管目前相關(guān)研究仍處于早期階段，但MCE激動劑為神經(jīng)退行性疾病的提供了新的思路。東陽Empagliflozin ( 恩格列凈）