很強劑是一種能夠在給定條件下減緩或阻止化學(xué)反應(yīng)發(fā)生的物質(zhì)，或一種減緩或停止化學(xué)反應(yīng)（如氧化、腐蝕或聚合）的化合物。借以inhibit或緩和化學(xué)反應(yīng)的物質(zhì)。一般就是指負(fù)催化劑。種類很多，應(yīng)用很廣，油脂、橡膠等工業(yè)中所用的抗氧劑泡沫很強劑、緩蝕劑、乙烯基樹脂阻化劑、高分子阻聚劑等，總稱為很強劑。使催化劑失去催化作用的物質(zhì)，有時亦稱很強劑。極少量的有效很強劑即可使不需要的或有可能引起嚴(yán)重后果的化學(xué)變化降低到較低限度。醫(yī)學(xué)上泛指能夠使機體組織部位生理功能減弱的藥物。但對具體藥物應(yīng)作具體分析，也有不少藥物光對某一組織、受體、酶等局部機能起inhibit作用，卻使機體某些生理功能加強，如膽堿酯酶很強劑引起擬膽堿作用，β受體阻斷劑引起支氣管痙攣。inhibit：不可逆性inhibit主要與酶共價結(jié)合。廣州免疫抑制劑銷售

酶很強劑：inhibit：由于酶分子上某些必需基團化學(xué)性質(zhì)的改變，而引起酶活力下降或喪失，但不使酶蛋白變性。inhibit程度：一般用反應(yīng)速度的變化表示。酶很強劑：能作用于酶并可引起酶催化反應(yīng)速度降低的物質(zhì)稱為酶的很強劑，如藥物、藥劑、毒物等。酶很強劑的類型：根據(jù)作用特點-可逆和不可逆型根據(jù)化學(xué)性質(zhì)-無機物和有機物根據(jù)催化類型-六大酶很強劑根據(jù)對疾病的治病-減血壓、降血脂等。根據(jù)作用特點可逆很強劑a.b.競爭性-酶與底物或很強劑的結(jié)合互相排斥；競爭性非競爭性-酶與底物、很強劑自立地結(jié)合成無非競爭性活性的三元復(fù)合物；反競爭性-很強劑與酶和底物的復(fù)合物結(jié)合反競爭性混合型-效價介于競爭和非競爭之間混合型c.d.不可逆很強劑a.很強劑與酶分子的某些必需基團以共價鍵的形式結(jié)合，引起了酶活力喪失。不能通過物理方法恢復(fù)。特點是隨時間的延長會逐漸增加，很很強應(yīng)以速度常數(shù)表示。南京轉(zhuǎn)錄因子抑制劑inhibit：羧甲基纖維素是輝石、蛇紋石、角閃石、高岺土、有效inhibit。

酶很強劑：相比于基于基態(tài)類似物和基于結(jié)構(gòu)的傳統(tǒng)設(shè)計策略，基于過渡態(tài)類似物和基于反應(yīng)機制的設(shè)計策略屬于比較前言的設(shè)計策略，還在發(fā)展之中，它們的中心就是獲得靠譜的反應(yīng)機制和準(zhǔn)確的過渡態(tài)結(jié)構(gòu)，一旦獲得靠譜的反應(yīng)機制和準(zhǔn)確的過渡態(tài)結(jié)構(gòu)，我們就可以回到基于基態(tài)類似物和基于結(jié)構(gòu)的傳統(tǒng)設(shè)計策略上來。量子力學(xué)與分子力學(xué)組合方法（QM/MM）的發(fā)展為獲得靠譜的反應(yīng)機制和準(zhǔn)確的過渡態(tài)結(jié)構(gòu)提供了可靠的計算支撐，讓前言的基于反應(yīng)機制和基于過渡態(tài)類似物的設(shè)計策略得以在計算水平上展開和發(fā)展。

目前對于酶很強劑的篩選,主要有2大類方式:一種是采用液化酶,第二種是采用固化酶模式,即將酶固定在某一個載體上,并結(jié)合分析檢測技術(shù)篩選中藥活性成分?第一種方法的缺點是溶劑與有機試劑接觸,酶容易失活,因此液相中的流動相中有機試劑的濃度不宜過高?而第二種方法也叫配體垂釣法,采用酶固定在一個載體上后,基于小分子化合物和酶分子間的親和作用辨識與酶作用的配體,并通過與現(xiàn)代分析手段相結(jié)合快速鑒定該配體結(jié)構(gòu)?固定化載體材料決定了酶所處的環(huán)境,是影響生物酶性能的重要因素,隨著固定化技術(shù)研究的不斷深入,目前固定化酶的材料包括酶柱?酶微反應(yīng)器?磁珠?磁納米粒子?納米管和中空纖維等?該方法通過將酶固定化減少酶的失活,已成為從中藥或天然產(chǎn)物中篩選藥理活性物質(zhì)的強有力手段?因此,本文基于當(dāng)前不同疾病酶體系,并結(jié)合現(xiàn)代檢測技術(shù)在當(dāng)前酶很強劑篩選的應(yīng)用,分別從液化酶和固定化酶2個方面進行總結(jié)?inhibit：經(jīng)攪拌20分鐘后將配好的溶液稀釋至0.5%～1%，即可投入使用。

酶的很強劑：根據(jù)與酶結(jié)合位點的不同，可逆很強劑又可以分為競爭性、非競爭性和反競爭性。所謂競爭性inhibit，是指很強劑與酶的底物競爭性結(jié)合酶的同一個活性位點，這種情況下，很強劑或底物與酶的結(jié)合受各自濃度的影響。非競爭性inhibit則是很強劑結(jié)合酶的部位與底物不同，但是與酶結(jié)合之后可能導(dǎo)致酶的構(gòu)象改變影響底物與酶的進一步結(jié)合（例如變構(gòu)很強）。而反競爭性很強劑則只有在底物與酶結(jié)合形成復(fù)合體之后才能與之結(jié)合，影響酶的催化活性。值得一提的是，小分子化合物與酶結(jié)合后，并不是只能起inhibit作用。有些化合物與酶結(jié)合后，也可以促進酶對底物的催化作用，起到活化劑（activator）的作用。inhibit：草酸是一種飽和的二元酸稱乙二酸，是一種有機inhibit。廣州免疫抑制劑銷售

inhibit：在選鉬的生產(chǎn)實踐中利用硫化鈉inhibit黃鐵礦，用煤油為捕收劑浮選輝鉬礦。廣州免疫抑制劑銷售

很強劑種類：CYP2C9很強劑:CYP2C9的很強劑主要有胺碘酮、西咪替丁、氟康唑、氟伐他汀、異煙肼等。華法林是多CYP450的底物，存在2種異構(gòu)體，即S－華法林和R－華法林，S－華法林活性是R－華法林的5倍，而S－華法林主要經(jīng)過CYP2C9代謝，因此CYP2C9很強劑對華法林抗凝活性影響更明顯。在CYP2C9很強劑中胺碘酮、氟康唑等都是臨床常用藥物，已有較多關(guān)于胺碘酮或氟康唑與華法林合用導(dǎo)致INR明顯延長的報道。在對43例合用華法林和胺碘酮的患者1年觀察中發(fā)現(xiàn)，兩藥相互作用的高峰期是合用的第7周，華法林平均較大減量為44%，胺碘酮每日維持劑量為400，300，200，100mg時，華法林每日劑量降幅分別是40%，35%，30%，25%。臨床使用時應(yīng)檢測PT及INR調(diào)整劑量。廣州免疫抑制劑銷售

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