半胱氨酸蛋白酶很強劑是能inhibit半胱氨酸內(nèi)肽酶的蛋白質(zhì)?？煞譃槿停孩裥蜑榘麅?nèi)型100個氨基酸殘基的單鏈蛋白質(zhì)，不含二硫鍵及糖鏈；Ⅱ型為外泌型，約含115個氨基酸殘基和兩個二硫鍵；Ⅲ型為多結(jié)構(gòu)域蛋白質(zhì)，哺乳動物的激肽原屬于此類。此外尚有未分型的類半胱氨酸蛋白酶很強劑。絲氨酸蛋白酶很強劑(serineproteaseinhibitor，Serpin)超家族是由一系列具有同源性的蛋白質(zhì)組成的蛋白質(zhì)家族，其中有PEDF、maspin、kallistain、血管緊張素原、抗凝血酶等。1999年，Dawson等發(fā)現(xiàn)PEDF是一種內(nèi)源性的血管生成很強劑，現(xiàn)認(rèn)為PEDF是目前發(fā)現(xiàn)的活性較強的內(nèi)源性血管生成inhibit因子，PEDF主要通過特異性誘導(dǎo)啟動的內(nèi)皮細(xì)胞凋亡發(fā)揮血管生成inhibit作用。常用inhibit有：硫化鈉、硫酸鋅、重鉻酸鉀、水玻璃、石灰、黃血鹽、單寧、淀粉。武漢信號通路抑制劑銷售

蛋白鈣蛋白酶很強蛋白(calpastain)是一種依賴Ca2+的、有高度特異性的內(nèi)源性鈣蛋白酶很強劑，在內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中，鈣蛋白酶的催化亞基和調(diào)節(jié)亞基與鈣蛋白酶inhibit蛋白發(fā)生相互作用。鈣蛋白酶很強蛋白基因包含有至少4個不同的啟動子，其mRNA存在普遍的選擇剪接，因此其單個基因易引起不同的鈣蛋白酶很強蛋白異構(gòu)體。這些不同的異構(gòu)體在相同的組織中均被觀察到。鈣蛋白酶inhibit蛋白與鈣蛋白酶的結(jié)合、鈣蛋白酶受很強、鈣蛋白酶從鈣蛋白酶inhibit蛋白的分離以及鈣蛋白酶的啟動均依賴于Ca2+的存在。蘇州轉(zhuǎn)錄因子抑制劑批發(fā)inhibit：前者通過共價鍵的形式與酶結(jié)合，這種結(jié)合方式對酶活性的inhibit作用是不可逆的。

很強劑種類：CYP2C9很強劑:CYP2C9的很強劑主要有胺碘酮、西咪替丁、氟康唑、氟伐他汀、異煙肼等。華法林是多CYP450的底物，存在2種異構(gòu)體，即S－華法林和R－華法林，S－華法林活性是R－華法林的5倍，而S－華法林主要經(jīng)過CYP2C9代謝，因此CYP2C9很強劑對華法林抗凝活性影響更明顯。在CYP2C9很強劑中胺碘酮、氟康唑等都是臨床常用藥物，已有較多關(guān)于胺碘酮或氟康唑與華法林合用導(dǎo)致INR明顯延長的報道。在對43例合用華法林和胺碘酮的患者1年觀察中發(fā)現(xiàn)，兩藥相互作用的高峰期是合用的第7周，華法林平均較大減量為44%，胺碘酮每日維持劑量為400，300，200，100mg時，華法林每日劑量降幅分別是40%，35%，30%，25%。臨床使用時應(yīng)檢測PT及INR調(diào)整劑量。

很強劑種類：葡萄柚是一種熱帶水果，也是CYP3A4中效很強劑。研究表明，葡萄柚汁可影響二氫吡啶類鈣拮抗劑如非洛地平，免疫很強劑如環(huán)孢素A，HMG-CoA還原酶很強劑如辛伐他汀、阿托伐他汀等的代謝，因葡萄柚汁中多種活性成分半衰期較長，在使用經(jīng)CYP3A4代謝的藥物之前就應(yīng)停止服用葡萄柚汁，且不能在停藥后立即飲用葡萄柚汁，應(yīng)考慮每種藥物幾個半衰期以后才可飲用。采用腐殖酸鈉(銨)作很強劑時，有人發(fā)現(xiàn)它們能夠選擇性地inhibit毒砂，而對黃鐵礦的inhibit作用較弱。應(yīng)用高分子有機化合物YFA在堿性介質(zhì)中inhibit毒砂時，有人發(fā)現(xiàn)它表現(xiàn)出明顯的選擇性。此外，有人應(yīng)用木質(zhì)素磺酸鹽inhibit毒砂，為砷與硫化礦的分離提供了新途徑。inhibit種類很多，應(yīng)用很廣。

酶的很強劑：可逆性很強劑與酶和（或）酶-底物復(fù)合物非共價結(jié)合?？赡嫘院軓娮饔茫╮eversibleinhibition）的很強劑通過非共價鍵與酶和（或）酶-底物復(fù)合物可逆性結(jié)合，使酶活性降低或消失。采用透析或超濾可將很強劑除去。以下是3種常見的可逆性很強劑的作用類型。1）競爭性（competitiveinhibition）。很強物與底物結(jié)構(gòu)類似，可與底物競爭酶的活性中心，從而阻礙酶和底物結(jié)合成中間產(chǎn)物。2）非競爭性（non-competitiveinhibition）。有些很強劑與酶活性中心外的必需基團相結(jié)合，不影響酶與底物的結(jié)合。底物與很強劑之間無競爭關(guān)系。但酶-底物-很強劑復(fù)合物（ESI）不能進一步釋放出產(chǎn)物。3）反競爭性（uncompetitiveinhibition）。此類很強劑光與酶和底物形成的中間產(chǎn)物（ES）結(jié)合，是中間產(chǎn)物的量下降。這樣，既減少從中間產(chǎn)物轉(zhuǎn)化為產(chǎn)物的量，也同時減少從中間產(chǎn)物解離出游離酶和底物的量。inhibit：硫化鈉在浮選作業(yè)中做為硫化礦的inhibit使用。蘇州轉(zhuǎn)錄因子抑制劑批發(fā)

inhibit：經(jīng)攪拌20分鐘后將配好的溶液稀釋至0.5%～1%，即可投入使用。武漢信號通路抑制劑銷售

很強劑種類：1、依非韋倫對CYP3A4既有誘導(dǎo)作用又有inhibit作用，利托那偉則是CYP3A4的強很強劑。伊曲康唑和酮康唑都是CYP3A4的強很強劑，在與其底物合用時應(yīng)注意檢測藥物濃度，必要時調(diào)整劑量。2、鈣離子拮抗劑中，地爾硫、尼卡地平、維拉帕米和美被拉地爾等對CYP3A4有inhibit作用，其中美貝拉地爾是一種效果好的藥酶很強劑，至少可與阿司咪唑、特非那定、西沙比利等20多種藥物發(fā)生不良反應(yīng)。很強劑種類：CYP3A4CYP3A4是CYP450中代謝藥物較多的一個酶，占CYP450代謝藥物總的50%，其底物覆蓋面極廣。大環(huán)內(nèi)酯類藥劑本身是CYP3A4的底物，在肝臟代謝后其產(chǎn)物與CYP3A4中血紅蛋白的亞鐵形成亞硝基烷烴復(fù)合物使酶失活，這種對酶的inhibit作用稱為自裁性inhibit。14環(huán)的紅霉素和克拉霉素酶inhibit作用較強，其次是16環(huán)的交沙霉素和乙酰螺旋霉素，15環(huán)的阿奇霉素基本無inhibit作用。武漢信號通路抑制劑銷售

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