酶很強(qiáng)劑：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(angiotensin-convertingenzyme,簡(jiǎn)稱ACE)是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的重要酶類,其作用主要是使血管緊張素Ⅰ水解并轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ,后者是維持血壓的重要因子?降低ACE活性從而減少血管緊張素Ⅱ的生成是****的重要手段,因此,降低ACE活性并以此篩選ACE很強(qiáng)劑(ACEI)是研究和評(píng)價(jià)降壓藥物的重要方法?ACE可以催化三肽HHL快速分解產(chǎn)生馬尿酸和二肽His-Leu(簡(jiǎn)稱HL),當(dāng)體系中存在ACEI樣品時(shí),可降低ACE的活性,使得馬尿酸和二肽的生成量減少,基于此原理,可通過(guò)HPLC檢測(cè)馬尿酸的生成量來(lái)評(píng)價(jià)ACEI對(duì)ACE活性的影響?inhibit：經(jīng)攪拌20分鐘后將配好的溶液稀釋至0.5%～1%，即可投入使用。成都rna酶抑制劑

蛋白酶體很強(qiáng)劑蛋白酶體是一個(gè)多亞基的大分子復(fù)合物，普遍分布于真核細(xì)胞的細(xì)胞質(zhì)和細(xì)胞核中，是具有多種催化功能的蛋白酶復(fù)合物，參與細(xì)胞內(nèi)大多數(shù)蛋白的降解。蛋白酶體很強(qiáng)劑可阻止病生長(zhǎng)、播散和血管形成，并通過(guò)阻止NF-κB的啟動(dòng)而誘導(dǎo)凋亡。Bortezomib(PS341)是一種二肽硼酸類蛋白酶體很強(qiáng)劑，可在多種病細(xì)胞株和其他病變細(xì)胞中誘導(dǎo)凋亡，可明顯增強(qiáng)依立替康、吉西他濱、阿霉素等化療藥物和離子化放療等方法誘導(dǎo)病細(xì)胞凋亡的療效，對(duì)蛋白酶體的作用是可逆的。乳胞素(Lactacystin)是一種選擇性的20S蛋白酶體很強(qiáng)劑，是鏈霉菌屬的天然代謝物，為不可逆地與蛋白酶體結(jié)合從而降低蛋白酶體的活性。MG132是一種可逆的醛基肽類蛋白酶體很強(qiáng)劑，可降低26S蛋白酶體的活性，可使細(xì)胞周期停滯于G2-M期，以劑量依賴的方式inhibit增殖和誘導(dǎo)凋亡。重慶rna酶抑制劑銷售inhibit硫酸鋅的作用：是制造鋅鋇白和鋅鹽的主要原料，也可用作印染媒染劑。

酶很強(qiáng)劑是一類可以結(jié)合酶并降低其活性的分子。由于降低特定酶的活性可以殺死病原體或校正新陳代謝的不平衡，許多相關(guān)藥物就是酶很強(qiáng)劑。1、不可逆很強(qiáng)劑：如烷化劑、有機(jī)磷、重金屬鹽等2、可逆很強(qiáng)劑：包括a、競(jìng)爭(zhēng)性很強(qiáng)劑，很強(qiáng)劑與底物競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合酶反應(yīng)中心，使Km增大，而Vmax不變b、非競(jìng)爭(zhēng)性很強(qiáng)劑，酶與很強(qiáng)劑結(jié)合后還能與底物結(jié)合，但活性降低，使Vmax減小，而Km不變。c、反競(jìng)爭(zhēng)性很強(qiáng)劑，酶只能與底物結(jié)合后才能與很強(qiáng)劑結(jié)合，Vmax與Km都減小可逆很強(qiáng)劑可用透析等方法除去，使酶恢復(fù)作用。作用于或影響酶的`活性中心或必需基團(tuán)導(dǎo)致酶活性下降或喪失而降低酶促反應(yīng)速率的物質(zhì)，可分為可逆很強(qiáng)劑和不可逆很強(qiáng)劑。

酶的很強(qiáng)劑：根據(jù)與酶結(jié)合位點(diǎn)的不同，可逆很強(qiáng)劑又可以分為競(jìng)爭(zhēng)性、非競(jìng)爭(zhēng)性和反競(jìng)爭(zhēng)性。所謂競(jìng)爭(zhēng)性inhibit，是指很強(qiáng)劑與酶的底物競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合酶的同一個(gè)活性位點(diǎn)，這種情況下，很強(qiáng)劑或底物與酶的結(jié)合受各自濃度的影響。非競(jìng)爭(zhēng)性inhibit則是很強(qiáng)劑結(jié)合酶的部位與底物不同，但是與酶結(jié)合之后可能導(dǎo)致酶的構(gòu)象改變影響底物與酶的進(jìn)一步結(jié)合（例如變構(gòu)很強(qiáng)）。而反競(jìng)爭(zhēng)性很強(qiáng)劑則只有在底物與酶結(jié)合形成復(fù)合體之后才能與之結(jié)合，影響酶的催化活性。值得一提的是，小分子化合物與酶結(jié)合后，并不是只能起inhibit作用。有些化合物與酶結(jié)合后，也可以促進(jìn)酶對(duì)底物的催化作用，起到活化劑（activator）的作用?？梢酝ㄟ^(guò)稀釋或透析的方式去除，對(duì)于酶活性的inhibit作用是可逆的。

合理的酶很強(qiáng)劑設(shè)計(jì)（Rationalenzymeinhibitordesign）是指將酶的催化機(jī)制和結(jié)構(gòu)信息共同用于指導(dǎo)藥物的設(shè)計(jì)與發(fā)現(xiàn)。計(jì)算化學(xué)和結(jié)構(gòu)生物學(xué)的發(fā)展，極大地提高了酶催化反應(yīng)機(jī)制以及酶結(jié)構(gòu)信息的研究速度，而如何巧妙地將二者結(jié)合起來(lái)以設(shè)計(jì)出活性較好的很強(qiáng)劑，尤其是選擇性也很好的很強(qiáng)劑是目前比較難的事情。通常，比較常用的解決方法主要有以下四種：（1）基于基態(tài)類似物的設(shè)計(jì)策略；（2）基于結(jié)構(gòu)的設(shè)計(jì)策略；（3）基于反應(yīng)機(jī)制的設(shè)計(jì)策略；（4）基于過(guò)渡態(tài)類似物的設(shè)計(jì)策略。inhibit：根據(jù)inhibit和酶的結(jié)合緊密程度不同。成都rna酶抑制劑

inhibit：前者通過(guò)共價(jià)鍵的形式與酶結(jié)合，這種結(jié)合方式對(duì)酶活性的inhibit作用是不可逆的。成都rna酶抑制劑

磁性納米微粒具有高比表面積和低傳質(zhì)阻力,載酶量高,可重復(fù)使用,因此,固定化酶磁捕法是一種簡(jiǎn)單?高效且適合高通量篩選的酶很強(qiáng)劑篩選方法?Liu等通過(guò)對(duì)磁性納米微粒(magneticnanometerparticle,MNP)進(jìn)行修飾,使其表面連有NH2,CHO基團(tuán),與Tyr反應(yīng),獲得Tyr-MNP?再利用該TyrMNP與甘草根提取物進(jìn)行孵育,獲得與酶反應(yīng)的化合物,通過(guò)比較保留時(shí)間?光譜和質(zhì)譜數(shù)據(jù),鑒定了11個(gè)潛在的Tyr很強(qiáng)劑?與超濾方法相比較,該方法穩(wěn)定,酶活性更高,且固定化酶可重復(fù)利用10次以上?成都rna酶抑制劑